C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/30 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2191454
Phosphinic acid derivatives of structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is H, alkyl or alkanoyloxymethylene; R1, R2, R3 and R4 are H, alkyl, alkenyl, alkenylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, thioalkyl, alkoxythioalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, cycloalkyl-substituted alkyl or heterocycloalkyl; or R1 and R2 form a cycloalkyl ring of 3-8 members and R3 and R4 are as defined; or R3 and R4 form a cycloalkyl ring of 3-7 members and R1 and R2 are as defined; or R1 and R2 together, and R3 and R4 together, each form a cycloalkyl ring; R5 is -OR9 or -NHR9, wherein R9 is hydrogen or alkyl; n is 0 or 1; A1 is p-aminobenzoyl or p-aminobenzenesulfonyl, or A1 and R5 together form a radical of an .alpha.-aminoacyl derivative; and R6 is phenylmethoxycarbonyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl or -A2-R7, wherein A2 is a divalent .alpha.-iminoacyl radical, and R7 is a substituent on the .alpha.-imino atom selected from H, R8OCO-, R8SO2- and R8NHCO-, wherein R8 is aryl, arylmethyl or (C1-C8)alkyl; are disclosed for use as endothelin converting enzyme inhibitors; also disclosed are a genus of novel compounds wherein R3 and R4 form a cycloalkyl ring, and pharmaceutical compositions comprising said novel compounds.
Cette invention concerne des dérivés d'acide phosphinique de formule (I) ou un sel pharmaceutiqement acceptable de ces derniers. Dans la formule R représente H, alkyle ou alcanoyloxyméthylène; R¿1?, R¿2?, R¿3? et R¿4? représentent H, alkyle, alcényle, alcénylalkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, thioalkyle, alcoxythioalkyle, aminoalkyle, alkylaminoalkyle, alkyle ou hétérocycloalkyle à substitution cycloalkyle; ou R¿1? et R¿2? forment un cycle cycloalkyle composé de 3 à 8 éléments et R¿3? et R¿4? sont tels que définis ci-avant; ou R¿3? et R¿4? forment un cycle cycloalkyle composé de 3 à 7 éléments et R¿1? et R¿2? sont tels que définis ci-avant; ou bien encore R¿1? et R¿2? ensemble, et R¿3? et R¿4? ensemble, forment chacun un cycle cycloalkyle; R¿5? représente -OR¿9? ou -NHR¿9?, R¿9? représentant hydrogène ou alkyle; n représente 0 ou 1; A¿1? représente p-aminobenzoyle ou p-aminobenzènesulfonyle, ou A¿1? et R¿5? forment ensemble un radical ou un dérivé .alpha.-aminoacyle; et R¿6? représente phénylméthoxycarbonyle, arylcarbonyle, hétéroarylcarbonyle ou -A¿2?-R¿7?, A¿2? représentant un radical .alpha.-iminoacyle bivalent, et R¿7? représentant un substituant situé sur l'atome .alpha.-imino sélectioné parmi H, R¿8?OCO-, R¿8?SO¿2?- et R¿8?NHCO-, R¿8? représentant aryle, arylméthyle ou alkyle (C¿1?-C¿8?). Ces dérivés d'acide phosphinique ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont utilisés comme inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'endothéline. Cette invention concerne également un genre de nouveaux composés dans lesquels R?3¿ et R?4¿ forment un cycle cycloalkyle; ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant lesdits nouveaux composés.
Chackalamannil Samuel
Chung Shin
Czarniecki Michael F.
Defrees Shawn
Mckittrick Brian A.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1682862