Phosphonocephem derivatives, their production and use

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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C07F 9/6561 (2006.01) A61K 31/664 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01)

Patent

CA 2314564

A novel cephem compound of the formula: Image wherein R1 is a phosphono group or a group convertible to a phosphono group; R2 is a hydrogen atom or a group having a linkage through a carbon atom; each of Q and X is a nitrogen atom or CH; Y is S, O or CH2; n is 0 or 1; one of R3 and R4 is a pyridinium group which may be substituted and the other is a hydrogen atom or hydrocarbon group which may be substituted, or R3 and R4 taken together may form a quaternalized nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted, or its ester or its salt, which has a superior anti-bacterial activity, stability, absorbability, etc., a production thereof and a pharmaceutical composition containing it, is provided.

Nouveaux composés de cephem présentant une activité antimicrobienne, une stabilité et une capacité d'absorption perorale excellentes et représentés par la formule générale (I), ou leurs esters ou sels de ces esters; leur procédé de préparation et médicaments les contenant. Dans ladite formule, R<1> représente phosphono ou un groupe convertible en phosphono; R<2> représente hydrogène ou un groupe lié à l'atome d'oxygène par l'intermédiaire d'un atome de carbone; Q et X représentent chacun azote ou CH; Y représente S, O ou CH2; n est 0 ou 1; l'un ou l'autre de R<3> et R<4> représente un groupe pyridinium éventuellement substitué et l'autre représente hydrogène ou un groupe hydrocarbure éventuellement substitué, ou R<3> et R<4> peuvent être unis afin de constituer un groupe hétérocyclique éventuellement substitué possédant un atome d'azote quaternaire.

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