C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 15/00 (2006.01) A61K 33/24 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2458476
The present invention provides a compound of formula (I): PtIV(N3)2X1X2Y1Y2, wherein X1 and X2 are the same or different and each one is a group NR1R2R3 wherein R1, R2 and R3 are the same or different and each can be any one of H and optionally substituted alkyl, aryl, aralkyl, acyl, cycloalkyl, heterocyclyl, alkenyl, aralkenyl, alkinyl, cycloalkenyl, or X1 and X2 together represent a group R1R2NR4NR1R2 wherein R1 and R2 have the same meaning as before, and R4 represents an optionally substituted divalent, saturated or unsaturated, alkyl chain, an optionally substituted divalent, saturated or unsaturated cycloalkyl or an optionally substituted divalent aryl, or R4 or two or more of R1, R2, R3 and R4 and the respective N atom(s) to which they are linked, represent an optionally substituted heterocyclyl having at least one ring containing said N atom(s); and Y1 and Y2 are the same or different or when cis together represent a divalent moiety Y3, wherein at least one of Y1 and Y2, or Y3, is a substantially labile ligand in the analogous Pt(II) complex without the azide groups, whilst being substantially resistant, in vivo, to hydrolysis and physiological reducing agents. One or more of R1, R2, R3 and R4, may further represent a covalently bonded link to at least one further complex of formula (I) to form a dimer or oligomer, or to a targeting moiety having affinity for a predetermined tissue or cell type.
La présente invention porte sur un composé de la formule (I): Pt?IV¿(N¿3?)¿2?X?1¿X?2¿Y?1¿Y?2¿, dans laquelle X?1¿ et X?2¿ sont identiques ou différents, chacun représentant un groupe NR?1¿R?2¿R?3¿ dans lequel R?1¿, R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou différents et chacun pouvant représenter n'importe lequel de H alkyle, aryle, aralkyle, acyle, cycloalkyle, hétérocyclyle, alcényle, aralcényle, alkinyle, cycloalcényle éventuellement substitué ou X?1¿ et X?2¿ représentent réunis un groupe R?1¿R?2¿NR?4¿NR?1¿R?2¿ dans lequel R?1¿ et R?2¿ ont la même signification que ceux précités, et R?4¿ représente un divalent éventuellement substitué, une chaîne alkyle saturée ou insaturée, un divalent éventuellement substitué, un cycloalkyle saturé ou insaturé ou un aryle divalent éventuellement substitué, ou R?4¿ ou au moins deux de R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ et les N atome(s) respectifs auxquels ils sont liés, représentent un hétérocyclyle éventuellement substitué possédant au moins un noyau contenant ces N atome(s); et Y?1¿ et Y?2¿ sont identiques ou différents ou, en position cis, représentent réunis une fraction divalente Y?3¿, au moins un de Y?1¿ et Y?2¿, ou Y?3¿, étant un ligand pratiquement labile dans le complexe analogue Pt(II) sans les groupes azide, mais est pratiquement résistant, in vivo, à l'hydrolyse et aux agents réducteurs physiologiques. Au moins de R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ peut également représenter une liaison liée de manière covalente à au moins un autre complexe de la formule (I) de façon à former un dimère ou un oligomère, ou à une fraction de ciblage ayant une affinité pour un type de tissu ou de cellule prédéterminé.
Mueller Philippe
Sadler Peter John
Gowling Lafleur Henderson Llp
The University Court Of The University Of Edinburgh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1761336