Phthalazine derivatives as phosphodiesterase 4 inhibitors

Details Phthalazine derivatives as phosphodiesterase 4 inhibitors Phthalazine derivatives as phosphodiesterase 4 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 237/30 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) C07D 237/32 (2006.01) C07D 237/34 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)

Patent

CA 2337954

Compounds of formula (I) wherein B is NH, methylene, a C2-6 alkylene chain optionally branched and/or unsaturated and/or interrupted by a C5-7 cycloalkyl residue; A is phenyl or heterocycle optionally substituted; R represents two hydrogen atoms or a C=O group when <u>-----</u> is a single bond or, when <u>-- ---</u> is a double bond, is hydrogen, optionally substituted aryl or heterocycle, (C1-8)-alkyl, (C2-8)-alkenyl or (C2-8)-alkynyl optionally substituted by aryl or heterocycle; aryloxy, heterocyclyloxy, aryl-C1-4- alkoxy, heterocyclyl-C1-4-alkoxy, amino substituted by 1 or 2 C1-4-alkyl group(s), aryl-amino, heterocyclyl-amino, aryl-C1-4-alkylamino, heterocyclyl- C1-4-alkylamino; R1 is a C1-6-alkyl, aryl, aryl-C1-10-alkyl, C4-7-cycloalkyl group optionally containing an oxygen atom and/or substituted; R2 is a C1-6- alkyl, polyfluoroC1-6-alkyl group; R3, when <u>-----</u> is a single bond, is (a) hydrogen; (b) C1-6-alkyl optionally substituted by aryl, by heterocycle or by a COR5 group wherein R5 is hydroxy, C1-4-alkoxy or hydroxyamino; (c) -COR6 wherein R6 is hydrogen, aryl, aryl-C1-6-alkyl, amino optionally alkylated or monohydroxylated, hydroxy, C1-4-alkoxy, carboxy, C1-4-alkoxycarbonyl, formula (II) or C1-4-alkyl optionally substituted by heterocycle; (d) C1-4 alkyl- sulfonyl; the NO derivatives of the compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof; are PDE 4 inhibitors.

L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) dans laquelle B est NH, méthylène, une chaîne alcylène C¿2-6? éventuellement ramifiée et/ou insaturée et/ou interrompue par un reste cycloalkyle C¿5-7?; A est phényle ou hétérocycle éventuellement substitué; R représente, lorsque <u>------</u> est une liaison simple, deux atomes d'hydrogène ou un groupe C=O ou, lorsque <u>------</u> est une liaison double, représente hydrogène, hétérocycle ou aryle éventuellement substitué, alkyle (C¿1-8?), alcényle (C¿2-8?) ou alkynyle (C¿2-8?) éventuellement substitué par aryle ou hétérocycle; aryloxy, hétérocyclyloxy, aryle-alcoxy C¿1-4?, hétérocyclyle-alcoxy C¿1-4?, amino substitué par un ou deux groupe(s) alkyle C¿1-4?, aryle-amino, hétérocyclyle-amino, aryle-alkyle C¿1-4?-amino, hétérocyclyle-alkylamino C¿1-4?; R¿1? est alkyle C¿1-6?, aryle, aryle-alkyle C¿1-10?, un groupe cycloalkyle contenant éventuellement un atome d'oxygène et/ou substitué. R¿2? est un groupe alkyle C¿1-6?, polyfluoro alkyle C¿1-6?; R¿3?, lorsque <u>------</u> est une liaison simple, représente (a) hydrogène; (b) alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par aryle, par hétérocycle ou par un groupe COR¿5? dans lequel R¿5? est hydroxy, alcoxy C¿1-4? ou hydroxyamino; (c) -OR¿6? où R¿6? est hydrogène, aryle, aryle-alkyle C¿1-6?, amino éventuellement alkylé ou monohydroxylé, hydroxy, alcoxy C¿1-4?, carboxy, alcoxycarbonyle C¿1-4?, formule (II) ou alkyle C¿1-4? éventuellement substitué par hétérocycle; (d) alkyle C¿1-4?-sulfonyle. Les dérivés N?O de ces composés de formule (I) et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés sont des inhibiteurs de PDE 4.

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