Phthalimide derivatives that influence cellular vesicular...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

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C07D 209/48 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/4406 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2691522

The present invention relates to compounds that are suitable for treatment of disease states and influence cellular vesicular systems, especially the formation and/ or function of lipid droplets, said compound having the general formula I (I) wherein X are each independently hydrogen, halogen, -C1-20-alkyl, -C2-20-alkenyl, -C2-20-alkinyl, -C5-6-cykloalkyl, aryl, aralkyl, adamantyl,-heterocyclic, hydroxyl, hydroxyalkyl, Or -N-(R1, R2) group; n is 0, 1, 2, 3, or 4; R1 and R2 may each be independently hydrogen, straight or branching alkyl, cyclo-alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclic group, wherein each is un-substituted or halogen substituted; or R1 and R2 together with the nitrogen in between them form a 5 or 6 member ring; A is a single bond, -O-, -S-, -CH2-, or -NH-; Y is O or S; Z is 0 or S; R' and R" are each independently methyl, ethyl, isopropyl, isobuthyl, sec- butyl or terc-butyl; with the restriction that: X(n) cannot all be fluorine, and A be a single bond, and Y, as well as Z be O, and R', as well as R" be isopropyl, and R1 and R2 be hydrogen at the same time. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to use of such compounds for treatment of disease states.

La présente invention porte sur les composés qui sont appropriés pour le traitement d'états pathologiques et ont une influence sur des systèmes vésiculaires cellulaires, notamment la formation et/ou le fonctionnement de gouttelettes de lipide. Ces composés sont représentés par la formule générale I (I) dans laquelle les X sont chacun indépendamment hydrogène, halogène, alkyle en C1-20, alcényle en C2-20, alcynyle en C2-20, cycloalkyle en C5-6, aryle, aralkyle, adamantyle, un groupe hétérocyclique, hydroxyle, hydroxyalkyle ou un groupe -N-(R1, R2); n vaut 0, 1, 2, 3 ou 4; R1 et R2 peuvent chacun être indépendamment hydrogène, alkyle à chaîne droite ou ramifiée, cycloalkyle, aryle, aralkyle, un groupe hétérocyclique, chacun étant non substitué ou substitué par un halogène, ou R1 et R2 conjointement avec l'azote entre eux forment un cycle à 5 ou 6 chaînons; A est une simple liaison, -O-, -S-, -CH2- ou -NH-; Y est O ou S; Z est O ou S; R' et R' sont chacun indépendamment méthyle, éthyle, isopropyle, isobutyle, sec-butyle ou tert-butyle, à la condition que : les X(n) ne peuvent pas tous être du fluor, et A, être une simple liaison, et Y, ainsi que Z, être O, et R', ainsi que R', être isopropyle, et R1 et R2, êtrehydrogène en même temps. La présente invention porte en outre sur des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et sur l'utilisation de tels composés pour le traitement d'états pathologiques.

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