C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 241/02 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/056 (2006.01)
Patent
CA 2207548
A piperazinedione of general formula (I), wherein R1 is selected from hydrogen; a group of formula -COR3 -(NH)t-COR3 wherein t is 0 or 1 and R3 is selected from (i): (A) wherein v is 0 or 1 when t is 1 and v is 1 when t is 0; and wherein n is 0, 1, 2, or 3 at least one of n and m being other than 0, and either (ii): (B) wherein p is 1 or 2 and Z is C2-C6 alkenyl or a phenyl group optionally substituted by C1-C6 alkoxy; and (iii): (C) wherein R9 is C1-C6 alkyl, pyrimidinyl or a phenyl group optionally substituted by C1-C6 alkoxy; and (F) and R2 is hydrogen or a group of formula -COR3 as defined above, provided that one or R1 and R2 is hydrogen and the other is not hydrogen; and the pharmaceutically acceptable salts thereof have activity as modulators of multidrug resistance.
L'invention concerne une pipérazinedione de formule générale (I). Dans cette formule, R?1¿ est choisi parmi l'hydrogène et les groupes -COR?3¿, -(NH)¿t?-COR?3¿ où t est égal à 0 ou 1. R?3¿ représente (i) le groupe (A) dans lequel v est égal à 0 ou 1 quand t est égal à 1, v est égal à 1 quand t est égal à 0 et n est égal à 0, 1, 2 ou 3, à condition qu'au moins m ou n soit autre que 0; ou (ii) le groupe (B) dans lequel p est égal à 1 ou 2 et Z est un groupe C¿2?-C¿6? alcényle ou phényle, éventuellement substitué par un groupe C¿1?-C¿6?alcoxy; ou (iii) le groupe (C) dans lequel R?9¿ est un groupe C¿1?-C¿6?alkyle, pyrimidinyle ou phényle, éventuellement substitué par un C¿1?-C¿6?alcoxy; ou encore le groupe (F). R?2¿ est un hydrogène ou un groupe de la formule -COR?3¿ comme défini ci-dessus, à condition que R?1¿ ou R?3¿ soit un hydrogène et que l'autre de ces deux groupes ne soit pas un hydrogène. L'invention concerne également les sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés et leurs sels ont une activité de modulateurs de la résistance multiple aux anticancéreux.
Ashworth Philip Anthony
Brocchini Stephen James
Hunjan Sukhjit
Pretswell Ian Andrew
Ryder Hamish
Macrae & Co.
Xenova Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1656305