Piperazine derivatives useful as ccr5 antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07H 17/02 (2006.01)

Patent

CA 2626565

CCR5 antagonists having the following core structure Formula (I) (AA) are claimed, for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis .

L'invention concerne l'utilisation d'antagonistes CCR5 représentés par la formule générale (I), ou d'un sel de qualité pharmaceutique de ces antagonistes. Dans cette formule, R désigne un groupe phényle, pyridyle, thiophényle ou naphthyle éventuellement substitué ; R1 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; R2 désigne un groupe phényle substitué, hétéroaryle substitué, naphthyle, fluorényle, diphénylméthyle ou phényl- ou hétéroaryl-alkyle éventuellement substitué ; R3 désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcoxyalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, ou phényle, phénylalkyle, naphthyle, naphthylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle éventuellement substitué ; R4, R5 et R7 désignent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; et R6 désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou alcényle. Ces antagonistes sont destinés au traitement du VIH, du rejet de transplantation d'organes solides, de la maladie du greffon contre l'hôte, de l'arthrite, de la polyarthrite rhumatoïde, de la maladie intestinale inflammatoire, de la dermatite atopique, du psoriasis, de l'asthme, des allergies ou de la sclérose en plaques. L'invention concerne également de nouveaux composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, et l'utilisation des antagonistes CCR5 de l'invention avec des agents antiviraux destinés au traitement du VIH ou des agents utiles dans le traitement de maladies inflammatoires.

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