Piperazinones useful as inhibitors of platelet aggregation

Details Piperazinones useful as inhibitors of platelet aggregation Piperazinones useful as inhibitors of platelet aggregation

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 241/08 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)

Patent

CA 2216162

The present invention provides compounds and medicines effective for prophylaxis and therapy of various diseases by controlling or inhibiting cell- adhesion. Especially, the compounds of this invention perform platelet aggregation action without remarkable elongation of hemorrhagic period and can be used as a safe and long-acting antithrombotic drug as compared with known substances showing the same activity. Compounds of this invention are piperazinones of formula (I) wherein A1 and A2 independently are a proton- accepting group or a group convertible into the proton-accepting group; D is a spacer having a 2 to 6 atomic chain optionally bonded through a hetero-atom and/or a 5- or 6-membered ring (provided that the 5- or 6-membered ring is, depending on its bonding position, counted as 2- or 3-atomic chains); R1 is hydrogen atom or a hydrocarbon group; R2 is hydrogen atom or a residual group formed by removing -CH(NH2)COOH from an alpha-amino acid, or R1 and R2 may be combined to form a 5- or 6-membered ring; P is a spacer having a 1- to 10- atomic chain optionally bonded through a hetero-atom and/or a 5- or 6-membered ring (provided that the 5- or 6-membered ring is, depending on its bonding position, counted as 2- or 3-atomic chains); Y is an optionally esterified or amidated carboxyl group; and n is a number ranging 0 to 8, and salts thereof.

La présente invention concerne des composés et des médicaments efficaces pour la prophylaxie ou la thérapie de diverses maladies par la maîtrise ou l'inhibition de l'adhésion cellulaire. En particulier, les composés selon l'invention effectuent l'agrégation plaquettaire sans allongement sensible de la période d'hémorragie et peuvent s'utiliser comme médicaments antithrombotiques sûrs et à action prolongée par rapport aux substances connues pour leur activité similaire. Les composés selon l'invention sont des piperazinones correspondant à la formule (I) dans laquelle A?1¿ et A?2¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, un groupe accepteur de protons ou un groupe convertible en groupe accepteur de protons; D représente un espaceur ayant une chaîne de 2 à 6 atomes, éventuellement liée par un hétéro-atome et/ou un cycle à 5 ou à 6 éléments (à condition que le noyau à 5 ou à 6 chaînons soit compté, en fonction de sa position de liaison, comme des chaînes à 2 ou à 3 atomes); R?1¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarbure; R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe résiduel formé par l'élimination de -CH(NH¿2?)COOH à partir d'un acide alpha-amino, ou R?1¿ et R?2¿ peuvent être combinés pour former un cycle à 5 ou à 6 éléments; P représente un espaceur ayant une chaîne de 1 à 10 atomes, éventuellement liée par un hétéro-atome et/ou par un cycle à 5 ou à 6 éléments (à condition que le cycle à 5 ou à 6 éléments soit compté, en fonction de sa position de liaison, comme des chaînes à 2 ou à 3 atomes); Y représente un groupe carboxyle éventuellement estérifié ou amidaté; et n représente un nombre compris entre 0 et 8, ainsi que les sels dérivés.

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