C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)
Patent
CA 2680246
The present invention relates to a novel piperazinyl-propyl-pyrazole derivative, a method of its preparation and a pharmaceutically acceptable composition comprising the same. The novel piperazinyl-propyl-pyrazole derivative of the present invention has superior selective affinity for dopamine D4 receptor, can effectively inhibit psychotic behavior (cage climbing) induced by apomorphine, and has relatively low adverse effects in mouse rotarod test. Therefore, it can be developed as a therapeutic agent for the treatment and prevention of central nervous system (CNS) disorders, in particular, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder, depression, stress diseases, panic disorder, phobia, obsessive-compulsive disorder, posttraumatic stress disorder, cognitive disorder, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, anxiety, paraphrenia, mania, seizure disorder, personality disorder, migraine, drug addiction, alcohol addiction, obesity, eating disorder, and sleeping disorder.
L'invention concerne un nouveau dérivé pipérazinyl-propyl-pyrazole, et une méthode permettant de le préparer, ainsi qu'une composition pharmaceutiquement acceptable contenant ce dérivé. Le nouveau dérivé pipérazinyl-propyl-pyrazole de l'invention présente une affinité sélective supérieure pour le récepteur dopaminergique D4, il peut inhiber de manière efficace un comportement psychotique (consistant à grimper sur la paroi de la cage) induit par de l'apomorphine et présente des effets nuisibles relativement faibles lors d'un test de la tige tournante subi par des souris. Ainsi, le dérivé de l'invention peut être développé pour servir d'agent thérapeutique destiné au traitement et à la prévention de troubles du système nerveux central, en particulier: la schizophrénie, un ehyperactivité associée à une déficience d'attention, la dépression, des maladies liées au stress, des crises de panique, une phobie, un trouble obsessionnel compulsif, un trouble de stress post-traumatique, un trouble cognitif, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, l'anxiété, la paraphrénie, la manie, des troubles convulsifs, des troubles de la personnalité, la migraine, la dépendance à la drogue, la dépendance à l'alcool, l'obésité, des troubles alimentaires et des troubles du sommeil.
Cha Joo Hwan
Chae Sang Eun
Cho Heeyeong
Cho Yong Seo
Choi Gildon
Blake Cassels & Graydon Llp
Korea Research Institute Of Chemical Technology
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1951706