Piperidin-4-yl urea derivatives and related compounds as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 409/12 (2006.01) A61K 31/17 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/453 (2006.01) A61K 31/4535 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) C07C 275/28 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)

Patent

CA 2473089

Cyclic amino derivatives of formula (1) are described: (1) wherein: m and n, which may be the same or different, is each zero or the integer 1 or 2; AIk3~ is a covalent bond or a straight or branched C~1-6 alkylene chain; R1~ and R2~, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or a straight or branched C~1-6 alkyl group; D is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; E is an optionally substituted C~7-10 cycloalkyl, C~7-10 cycloalkenyl or C~7-10 polycycloaliphatic group; and the salts, solvates, hydrates, tautomers or N-oxides thereof. The compounds are potent and selective modulators of the interaction between CXCR3 and its chemokine ligands and are thus of use in medicine, for example in the prevention or treatment of conditions involving inappropriate T-cell trafficking such as certain inflammatory, autoimmune and immunoregulatory disorders as described hereinafter.

L'invention porte sur des dérivés aminés cycliques représentés par la formule (I) dans laquelle : m et n, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun zéro ou l'entier 1 ou 2 ; AIk3 est une liaison covalente ou une chaîne C1-6 alkylène linéaire ou ramifiée; R1 et R2, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle linéaire ou ramifié; D représente un groupe aromatique ou hétéroaromatique à substitution facultative; E représente un groupe C7-10 cycloalkyle, C7-10 cycloalkenyle ou C7-10 polycycloaliphatique à substitution facultative. L'invention porte également sur les sels, solvates, hydrates, tautomères ou N-oxydes des ces dérivés. Ces composés sont des modulateurs puissants et sélectifs de l'interaction entre CXCR3 et ses ligands de chimiokines, et sont donc utiles en médecine, par exemple dans la prévention ou le traitement d'états impliquant le trafic inadéquate de lymphocytes T, tels que certains troubles inflammatoires, auto-immuns et immunorégulateurs tels que décrits ci-après.

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