C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2224516
The present invention provides compounds of formula (I), wherein R1 is a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which group is optionally substituted; R2 is hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, CF3, OCF3, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or C1-4alkyl substitued by C1-4alkoxy, where Ra and Rb each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R3 is hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy substituted by C1-4alkoxy or CF3; R4, R5, R6, R9a, R9b, A, X and Y are as defined in the specification; and m is zero or 1, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
La présente invention concerne des composés de la formule (I), ainsi que des sels et promédicaments de ces composés pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule (I), R?1¿ représente un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène et soufre, lequel groupe est éventuellement substitué; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, CF¿3?, OCF¿3?, NO¿2?, CN, SR?a¿, SOR?a¿, SO¿2?R?a¿, CO¿2?R?a¿, CONR?a¿R?b¿, alcényle C¿2-6?, alkynyle C¿2-6? ou alkyle C¿1-4? substitués par alcoxy C¿1-4?, où R?a¿ and R?b¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-4?; R?3¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6? substitué par alcoxy C¿1-4? ou CF¿3?; R?4¿, R?5¿, R?6¿, R?9a¿ et R?9b¿, A, X et Y correspondent à la définition donnée dans la description; et m vaut 0 ou 1. Les composés selon la présente invention sont particulièrement utiles dans le traitement ou la prévention des douleurs, des inflammations, des migraines, des vomissements et des algies post-zostériennes.
Baker Raymond
Elliott Jason Matthew
Stevenson Graeme Irvine
Swain Christopher John
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1397179