C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2224474
The present invention provides compounds of formula (I), wherein R1 is phenyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which aryl or heteroaryl group is optionally substituted; R2 is hydrogen, halogen, C1- 6alkyl, C1-6alkoxy, CF3, OCF3, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, C2- 6alkenyl, C2-6alkynyl or C1-4alkyl substituted by C1-4alkoxy, where Ra and Rb each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R4, R5, R6, R9a and R9b, A, X, and Y are as defined in the specification; the dotted line is an optional double bond; Q1 is oxygen, sulphur or -NH-; Q2 is -N=, -NH-, -CH= or - CH2-; and m is zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
La présente invention concerne des composés de la formule (I), ainsi que des sels et des promédicaments de ceux-ci pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule (I), R?1¿ représente phényle ou un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène et soufre , lequel groupe aryle ou hétéroaryle est éventuellement substitué; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, CF¿3?, OCF¿3?, NO¿2?, CN, SR?a¿, SOR?a¿, SO¿2?R?a¿, CO¿2?R?a¿, CONR?a¿R?b¿, alcényle C¿2-6?, alkynyle C¿2-6? ou alkyle C¿1-4? substitués par alcoxy C¿1-4?, où R?a¿ et R?b¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-4?; R?4¿, R?5¿, R?6¿, R?9a¿ et R?9b¿, A, X et Y correspondent à la définition donnée dans la description; la ligne en pointillé représente une double liaison éventuelle; Q?1¿ représente oxygène, soufre ou -NH-; Q?2¿ représente -N=, -NH-, -CH= ou bien -CH¿2?-; et m vaut 0 ou 1. Les composés selon la présente invention sont particulièrement utiles dans le traitement ou la prévention des douleurs, des inflammations, des migraines, des vomissements et des algies post-zostériennes.
Baker Raymond
Elliott Jason Matthew
Stevenson Graeme Irvine
Swain Christopher John
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1481531