C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 401/08 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2515838
The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is lower alkyl, -(CH2)n-aryl, unsubstituted or substituted by one or two substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, -OCF3, halogen, -NR~R~ or trifluoromethyl, or heteroaryl; R2 is lower alkyl, - (CH2)n-aryl, unsubstituted or substituted by one or two substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, cyano, -NR~R~, hydroxy, or by a heteroaryl group, or is heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or two substituents, selected from the group consisting of lower alkyl or halogen; R3 is heteroaryl or is aryl, unsubstituted or substituted by halogen or lower alkyl; R4 is hydrogen or hydroxy; A is -S(O)2-or-C(O)-; X,Y are independently from each other -CH2- or -O-, with the proviso that X and Y are not simultaneously -O; R~R~ are independently from each other hydrogen, lower alkyl or -C(O)-lower alkyl; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds may be used for the treatment of psychoses, pain, disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer~s disease.
Cette invention a trait à des composés correspondant à la formule générale (I) ainsi qu'à leurs sels d'addition acides acceptables du point de vue pharmaceutique. Dans cette formule, R?1¿ représente un alkyle de faible poids moléculaire, -(CH¿2?)¿n?-aryle, non substitué ou substitué par un ou deux substituants choisis dans le groupe constitué par un alkyle de faible poids moléculaire, un alcoxy de faible poids moléculaire, OCF¿3?, un halogène, -NR'R ou un trifluorométhyle, ou un hétéroaryle, R?2¿ représente un alkyle de faible poids moléculaire, -(CH¿2?)¿n?-aryle, non substitué ou substitué par un ou deux substituants choisis dans le groupe constitué par un alkyle de faible poids moléculaire, un alcoxy de faible poids moléculaire, un halogène, un trifluorométhyle, un nitro, un cyano, -NR'R , un hydroxy ou par un groupe hétéroaryle ou bien représente un hétéroaryle, non substitué ou substitué par un ou deux substituants choisis dans le groupe constitué par un alkyle de faible poids moléculaire ou un halogène, R?3¿ représente un hétéroaryle ou un aryle non substitué ou substitué par un halogène ou un alkyle de faible poids moléculaire, R?4¿ représente un hydrogène ou un hydroxy, A représente -S(O)¿2?- ou -C(O)-, X et Y représentent de manière indépendante -CH¿2?- or -O-, à la condition que X et Y ne représentent pas en même temps O, R'R'' représentent de manière indépendante un hydrogène, un alkyle de faible poids moléculaire ou -C(O)-alkyle de faible poids moléculaire, la valeur de n étant de 0, de 1 ou de 2. Il est possible d'utiliser ces composés pour traiter des psychoses, soulager des douleurs, traiter un dysfonctionnement de la mémoire et de l'acquisition de connaissances, la schizophrénie, la démence et d'autres états pathologiques dans lesquels le processus cognitif présente des défaillances, notamment des troubles marqués par une déficience de l'attention ou la maladie d'Alzheimer.
Alberati-Giani Daniela
Ceccarelli Simona Maria
Pinard Emmanuel
Stalder Henri
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1550978