C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/4535 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 27/14 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2713293
The present invention provides a compound a piperidine derivative having excellent histamine receptor antagonistic action, which is useful as active ingredients of a pharmaceutical composition, especially an antihistamine. The piperidine derivative of the present invention has a potent histamine receptor antagonistic action. Further, the compound of the present invention shows low brain transfer even in a cerebral receptor binding test where a mouse is orally administered with the compound, so that the compound has preferred properties of alleviating side effects in the central nervous system, such as drowsiness. The piperidine derivative of the present invention is very useful as a novel antihistamine having smaller side effects in the central nervous system, such as drowsiness.
La présente invention concerne un dérivé de pipéridine qui montre une excellente activité antagoniste sur un récepteur d'histamine, et qui se révèle par conséquent utile en tant que principe actif pour une composition pharmaceutique, en particulier un agent anti-histaminique, ou analogue. Le dérivé de pipéridine fait preuve d'une puissante activité antagoniste sur un récepteur d'histamine. En outre, lorsque le composé est administré par voie orale à une souris au cours d'un test de liaison de récepteur intracérébral, le composé montre une faible pénétration dans le cerveau. Pour cette raison, le composé produit des effets secondaires indésirables réduits sur le système nerveux central, notamment la somnolence, et il est donc préféré. Le dérivé de pipéridine se révèle extrêmement utile en tant que nouvel agent anti-histaminique dont les effets secondaires indésirables sur le système nerveux central, y compris la somnolence, sont réduits.
Higashiura Kunihiko
Ito Taizo
Iwatsuki Hiroyuki
Ogino Takashi
Kirby Eades Gale Baker
Nippon Zoki Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1754327