Piperidine derivative and process for producing the same

Details Piperidine derivative and process for producing the same Piperidine derivative and process for producing the same

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2587749

A piperidine derivative represented by the formula (I) or a salt thereof is used as an intermediate. Due to this, a 2-cyano-4-fluoropyrrolidine derivative useful as a medicine, especially a DPP-IV inhibitor, can be efficiently produced. In particular, use of the intermediate enables the target compound to be produced through a smaller total number of steps than in conventional processes and improves the overall yield. The 2-cyano-4-fluoropyrrolidine derivative can be produced without using an ultralow-temperature reaction or a reaction necessitating strict control of water in the reaction system, which are unsuitable for industrial production. (I) [In the formula, Ms represents methanesulfonyl, Me represents methyl, and R1 represents -H, halogeno, or -OH.]

On utilise un dérivé de la pipéridine représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci comme intermédiaire. A cause de cela, on peut produire de façon efficace un dérivé de 2-cyano-4-fluoropyrrolidine utile comme médicament, en particulier comme inhibiteur de la DPP-IV. En particulier, l'utilisation de l'intermédiaire permet de produire le composé cible via un nombre total d'étapes plus petit que dans les procédés classiques et améliore le rendement de production global. On peut produire le dérivé de 2-cyano-4-fluoropyrrolidine sans utiliser une réaction à très basse température ou une réaction nécessitant un contrôle strict de l'eau dans le système de réaction, lesquelles ne conviennent pas pour une production industrielle. (I) [Dans la formule, Ms représente le groupe méthanesulfonyle, Me représente le groupe méthyle et R1 représente -H, un halogéno ou -OH.]

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