C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/46 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 1/18 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01)
Patent
CA 2487688
A novel piperidine derivative (I) which is either a compound represented by the formula (I) (wherein Ar represents an aryl, aralkyl, or aromatic heterocyclic group which may have one or more substituents; R1 represents hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, acyl, or an optionally substituted heterocyclic group; X represents oxygen or optionally substituted imino; Z represents optionally substituted methylene; ring A represents a piperidine ring which may be further substituted; and ring B represents an optionally substituted aromatic ring; provided that when Z is methylene substituted by oxo, then R1 is not methyl and when Z is methylene substituted by methyl, then ring B is a substituted aromatic ring) or a salt of the compound. The derivative has excellent tachykinin receptor antagonistic activity and is useful in medicines, especially a preventive/therapeutic agent for frequent urination/urinary incontinence.
La présente invention concerne un nouveau dérivé pipéridine (I) qui est soit un composé représenté par la formule (I), soit un sel du composé. Dans cette formule, Ar est un groupe aryle, aralkyle, ou aromatique hétérocyclique susceptible d'avoir au moins un substituant; R?1¿ est hydrogène, groupe hydrocarbure éventuellement substitué, acyle, ou groupe hétérocyclique éventuellement substitué; X est oxygène ou imino éventuellement substitué; Z est méthylène éventuellement substitué; le noyau A est un noyau pipéridine susceptible de substitution supplémentaire; et le noyau B est un noyau aromatique éventuellement substitué. Toutefois, lorsque Z est méthylène substitué par oxo, R?1¿ ne peut pas être méthyle, et lorsque Z est méthylène substitué par méthyle, le noyau B doit être un noyau aromatique substitué. Ce dérivé, qui présente une excellente activité antagoniste du récepteur tachykinine, convient dans des applications médicinales, plus particulièrement pour la prévention ou le traitement de la pollakiurie ou de l'incontinence urinaire.
Hashimoto Tadatoshi
Ikeura Yoshinori
Shirai Junya
Tarui Naoki
Yamashita Masayuki
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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