Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists

Details Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/08 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 211/98 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2635138

The present invention relates to a compound of formula (I),a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof or a solvate thereof, wherein X represents N or CH; Y represents a direct bond, CH2-C(=O) wherein the CH2 is attached to the N of the piperidine ring, C(=O) or S(=O)p; p represents an integer of value 1 or 2; R1 represents CH(R4)-aryl or CH(R4)-heteroaryl; R2 represents aryl2 or heteroaryl; R3 represents hydrogen, C1-6alkyl, polyhaloC1 -6alkyl, C1-6alkyloxy, aryl1, aryl1- NH-, heteroaryl, heteroaryl-NH-, C3-7cycloalkyl, amino or mono or di(C1 - 4alkyl)amino. The present invention also relates to the use of a compound of formula (I) for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated through activation of the CXCR3 receptor; to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising them.

L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), un N-oxyde de celui-ci, un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, une forme stéréochimiquement isomère ou un solvate de celui-ci. Dans la formule, X représente N ou CH; Y représente une liaison directe, CH2-C(=O), CH2 étantfixé à l'atome N du noyau pipéridine, C(=O) ou S(=O)p; p représente le nombre entier 1 ou 2; R1 représente CH(R4)-aryle ou CH(R4)-hétéroaryle; R2 représente aryle2 ou hétéroaryle; R3 représente hydrogène, C1-6alkyle, polyhaloC1-6alkyle, C1-6alkyloxy, aryle1, aryle1-NH-, hétéroaryle, hétéroaryle-NH-, C3-7cycloalkyle, amino ou mono ou di(C1-4alkyl)amino. L'invention concerne aussi l'utilisation d'un composé représenté par la formule (I) pour fabriquer un médicament destiné à prévenir ou à traiter une maladie déclenchée par l'activation du récepteur CXCR3, des procédés de préparation des composés représentés par la formule (I) et des compositions pharmaceutiques renfermant ceux-ci.

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