C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 221/20 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 495/10 (2006.01)
Patent
CA 2111204
Piperidine compounds having the general formula (I), wherein R1 is a) a group consisting of alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, phenyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenylalkyl, phenylalkyl or diphenylalkyl linked to the piperidyl N-atom through an at least 2-membered spacer group or; b) a group having general formula (II), wherein X is CHR10, O, S, SO, SO2 or NR10, i) Z1 and Z2 are linked together in which case: Z1 is CH2, O or S; Z2 and Z3 are independently (CH2)n, n being 0 or 1, O or S or Z1 and Z2 may together represent a group -CH = CH-; or when Z3 is (CH2)n wherein n is 0, Z1 and Z2 may together represent a 3-membered divalent group; or ii) when R1 is a group as defined in b) Z1 and Z2 may also be unlinked, in which case: Z1 is substituent, Z2 is hydrogen and Z3 is (CH2)n wherein n is 0; show potent sigma receptor activity. Furthermore they show effect in animal models indicative of anxiolytic properties. Accordingly they are useful as medicines for the treatment of anxiety, psychosis, epilepsy, convulsion, movement disorders, motor disturbances, amnesia, cerebrovascular diseases, senile dementia of the Alzheimer type or Parkinson's disease.
Composés de pipéridine de la formule générale (I) où R1 représente a) un groupe composé d'alkyle, alcényle, cycloalkyle, phényle, cycloalkylalkyle, cycloalcénylalkyle, phénylalkyle ou diphénylalkyle, lié à l'atome N de pypéridyle par l'intermédiaire d'un groupe d'espacement à au moins deux membres, ou b) un groupe de la formule générale (II) où X représente CHR10, O, S, SO, SO2 ou NR10, i) Z1 et Z2 sont réciproquement liés, dans lequel cas Z1 représente CH2, O ou S; ou Z1 et Z2 représentent indépendamment (CH2)n, n valant 0 ou 1, O ou S, ou Z1 et Z2 peuvent représenter ensemble un groupe -CH=CH-; ou, lorsque Z3 représente (CH2)n, où n vaut 0, Z1 et Z2 peuvent représenter ensemble un groupe bivalent à 3 membres; ou ii) lorsque R1 représente un groupe défini dans b), Z1 et Z2 peuvent aussi ne pas être liés, dans lequel cas Z1 représente un substituant, Z2 représente hydrogène et Z3 représente (CH2)n, où n vaut 0. Ces composés de pipéridine présentent une activité puissante comme récepteurs sigma. En outre, ils produisent chez des animaux des effets indiquant qu'ils possèdent des caractéristiques anxiolytiques. En conséquence, ils peuvent être utilisés comme médicaments pour le traitement de l'anxiété, des psychoses, de l'épilepsie, des convulsions, des troubles et des problèmes moteurs, de l'amnésie, des maladies cérébrovasculaires et de la démence sénile du type de la maladie d'Alzheimer ou de Parkinson.
Moltzen Ejner K.
Perregaard Jens Kristian
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1940189