Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists

Details Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/4523 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2371587

The use of CCR5 antagonists of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is -C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N(alkyl)-, (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l), (m) or (n); R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is H, alkyl or alkenyl; R2 is optionally substituted phenyl, phenylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl, naphthyl, fluorenyl or diphenylmethyl; R3 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl; R4 is H, alkyl, fluoro-alkyl, cyclopropylmethyl, -CH2CH2OH, -CH2CH2-O-alkyl, -CH2C(O)-O-alkyl, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)-NHalkyl or -CH2C(O)-N(alkyl)2; R19 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or alkoxyalkyl; and R5, R13, R14, R15 and R16 are hydrogen or alkyl for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

L'invention concerne l'utilisation d'antagonistes CCR5 de formule (I), ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans cette formule, X représente -C(R<13>)2-, -C(R<13>)(R<19>)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N(alkyle)-, (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l), (m) ou (n); R désigne phényle, pyridyle, thiophényle, ou naphtyle éventuellement substitué; R<1> symbolise H, alkyle, ou alkényle; R<2> représente phényle, phénylalkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, naphtyle, fluorényle, ou diphénylméthyle éventuellement substitué; R<3> désigne phényle, hétéroaryle, ou naphtyle éventuellement substitué; R<4> symbolise H, alkyle, fluoroalkyle, cyclopropylméthyle, -CH2CH2OH, -CH2CH2-O-alkyle, -CH2C(O)-O-alkyle, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)-Nhalkyle, ou CH2C(O)-N(alkyle)2; R19 désigne phényle, hétéroaryle, ou naphtyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle ou alkoxyalkyle éventuellement substitué; et R<5>, R<13>, R<14>, R<15> et R<16> représentent hydrogène ou alkyle. Ces antagonistes permettent de traiter le VIH, le rejet de transplantations d'organe solide, les réactions du greffon contre l'hôte, l'arthrite, l'arthrite rhumatoïde, les maladies intestinales inflammatoires, la dermatite atopique, le psoriasis, l'asthme, les allergies ou la sclérose en plaques. Cette invention concerne également de nouveaux composés, des compositions pharmaceutiques renfermant ceux-ci, et la combinaison des antagonistes CCR5 de cette invention et d'agents antiviraux utilisés pour traiter le VIH, ou d'agents employés pour traiter les maladies inflammatoires.

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