Piperidine/piperazine derivatives

Details Piperidine/piperazine derivatives Piperidine/piperazine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/215 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07D 213/61 (2006.01)

Patent

CA 2687243

The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRX-C(=O)-; -C(=O)-Z-; -NRX-C(=O)-Z-; -C(=S)-; -NRX-C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRX-C(=S)-; - C(=S)-Z-; -NRX-C(=S)-Z-; Z represents a bivalent radical selected from C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl; wherein each of said C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl may optionally be substituted; and wherein two hydrogen atoms attached to the same carbon atom in C1-6alkanediyl may optionally be replaced by C1-6alkanediyl; Y represents -C(=O)-NRX- or -NRX-C(=O)-; R1 represents adamantanyl, C3-6cycloalkyl; aryl1 or Het1; R2 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3- dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6Cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl or heterocycle may optionally be substituted; R7 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyl substituted with hydroxyl; provided that the following compounds (A), (B) are excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine, as a DGAT inhibitor, of said compounds.

L'invention concerne un inhibiteur de DGAT représenté par la formule (I), comprenant n'importe quelle forme stéréochimiquement isomère de celui-ci. Dans cette formule A représente CH ou N, la ligne en pointillé représente une liaison optionnelle dans le cas où A représente un atome de carbone, X représente carbone, X représente -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRX-C(=O)-; -C(=O)-Z-; -NRX-C(=O)-Z-; -C(=S)-; -NRX-C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRX-C(=S)-; - C(=S)-Z-; -NRX-C(=S)-Z-; Z représente un radical bivalent sélectionné parmi C1-6alkanediyle, C2-6alkenediyle ou C2-6alkynediyle; chacun de ces C1-6alkanediyle, C2-6alkenediyle ou C2-6alkynediyle pouvant être éventuellement substitué; et deux atomes d'hydrogène attachés au même atome de carbone en C1-6alkanediyle peuvent éventuellement être remplacés par C1-6alkanediyle; Y représente -C(=O)-NRX- u -NRX-C(=O)-; R1 représente adamantanyle, C3-6cycloalkyle; aryle1 ou Het1; R2 représente C3-6cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyle, 1,3-benzodioxolyle, 2,3- dihydrobenzofuranyle ou un hétérocycle aromatique à 6 éléments contenant 1 ou 2 atomes de N, ce C3-6Cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyle, 1,3-benzodioxolyle ou cet hétérocycle pouvant éventuellement être substitué; R7 représente hydrogène, halo, C1-4alkyle, C1-4alkyle substitué avec hydroxyle; sous réserve que les composés suivants (II), (III) soient exclus; L'invention concerne aussi un N-oxyde de ce composé, un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ce composé. L'invention concerne aussi des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés ainsi que l'utilisation de ces composés comme médecine, sous forme d'inhibiteur de DGAT.

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