C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2604021
The present invention is directed to piperidyl-2,6-dione derivatives of formula (I) and inorganic or organic acid salts thereof, methods of producing these compounds, and the use of the compounds as active ingredient in medicine to inhibit cells from releasing TNF.alpha.: (I) Wherein, n represents 1, 2, 3, 4, 5, or 6; R1 represents F, Cl, Br, C1-4alkyl, OH, OC1-4alkyl, NO2, NHC (O) C1-4alkyl, NH2, NH (C1-4alkyl), N (C1-4alkyl)2, there are 1-4 R1 and each R1 may be the same or different; R2 represent OR3, NR3R4, N(R3)COR4, O2CR5, wherein R3 or R4 represents H or C1-4alkyl, R5 represents CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8, heterocycle W or CHR6NR9C(O)W, where R6, R9, R10 independently represents H or C1-4alkyl, R7 and R8 independently represents H or C1-4alkyl or R7 and R8 together represent 1,3-propilidene, 1,4-butylidene, 1,5-pentamethylene, 1,6-hexamethylene, W represents four-, five-, six-, seven- , or eight-membered saturated or unsaturated heterocycles.
La présente invention concerne des dérivés pipéridyl-2,6-dione de formule (I) et des sels d~acide inorganiques ou organiques desdits dérivés, des procédés permettant de préparer ces composés ainsi que l~utilisation de ces composés en tant qu'ingrédient actif dans des médicaments destinés à empêcher les cellules de libérer le facteur TNF.alpha.. (I). Dans la formule, n représente 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 ; R1 représente F, Cl, Br, un alkyle en C1 à C4, OH, un groupe O(alkyle en C1 à C4), NO2, un groupe NHC(O)(alkyle en C1 à C4), NH2, un groupe NH(alkyle en C1 à C4), un groupe N(alkyle en C1 à C4)2 ; de 1 à 4 groupes R1 sont présents et peuvent être identiques ou différents ; R2 représente OR3, NR3R4, N(R3)COR4, O2CR5, dans lesquels R3ou R4 représentent H ou un alkyle en C1 à C4, R5 représente CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8, un hétérocycle W ou un groupe CHR6NR9C(O)W, dans lesquels R6, R9, R10 représentent indépendamment H ou un alkyle en C1 à C4, R7 et R8 représentent indépendamment H ou un alkyle en C1 à C4, ou bien R7 et R8 représentent ensemble le 1,3-propilidène, le 1,4-butylidène, le 1,5-pentaméthylène, le 1,6-hexaméthylène, et W représente des hétérocycles saturés ou insaturés à quatre, cinq, six, sept ou huit éléments.
Miltons Ip/p.i.
Tianjin Hemey Bio-Tech Co. Ltd.
Zhang Hesheng
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1690714