C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 1/20 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07H 17/04 (2006.01) C12P 19/26 (2006.01) C12P 19/60 (2006.01)
Patent
CA 2400237
The invention relates to a compound of formula (1) wherein R1 is a sugar; R2 is -CH2-O-(R7)m, R7 representing a sugar, or R2 is -COOH; R3 is an epoxide-comprising group, C1-C6-alkyl or C2-C6-alkenyl, unsubstituted or substituted by at least one OH; R5 is H, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl or C2-C6-alkynyl; R4, R6, R8 and R10 independently of one another are H,C1-C6-alkyl, C1-C6-alkenyl, C1-C6-Alkynyl, -X2H, or -X2R12, or R4 and R6 together and/or R8 and R10 together are =X2; X2 is O, NH, N-C1-C6-alkyl, N-C2-C6-alkenyl, N-C2-C6-alkynyl or S; R12 is C1-C6-Alkenyl, C2-C6-alkynyl, C1-C6-alkynyl, aryl or acyl; and m and n are 1 or 2; and its physiologically acceptable salts. The compounds are obtainable from a culture of the microorganism Actinomycetales species HAG 003959, DSM 12931, by fermentation. Accordingly, the invention relates to a process for their preparation and to the use of the compounds as pharmaceuticals, for example as anti-tumor agents.
L'invention concerne un composé correspondant à la formule (I) dans laquelle R1 est un sucre ; R2 représente -CH2-O-(R7)m, R7 représentant un sucre, ou R2 représente -COOH ; R3 représente un groupe contenant un époxyde, C1-C6 alkyle ou C2-C6 alcényle, substitué ou non substitué par au moins un OH ; R5 représente H, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle ou C2-C6 alkynyle ; R4, R6, R8 et R10 représentent, de manière indépendante les uns des autres, H, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, -X2H ou X2R12, ou R4 et R6 et/ou R8 et R10 représentent ensemble =X2 ; X2 représentant O, NH, N-C1-C6 alkyle, N-C2-C6 alcényle, N-C2-C6 alkynyle ou S ; R12 représente C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alkynyle, aryle ou acyle, et m et n sont égaux à 1 ou à 2 ; ainsi que ses sels acceptables d'un point de vue physiologique. On peut obtenir ces composés à partir de la fermentation d'une culture du micro-organisme de l'espèce HAG 003959, DSM 12931. La présente invention concerne également un procédé permettant la préparation de ces composés et leur utilisation comme médicaments, notamment comme agents antitumoraux.
Barbone Francis P.
Cashman Elizabeth A.
Ehrlich Klaus
Knauf Martin
Powers Elaine A.
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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