C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/00 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01)
Patent
CA 2406168
The invention relates to PNA derivatives which carry a phosphoryl radical on the N terminus of the PNA backbone, for example a phosphate or a substituted phosphoryl radical, substituted phosphoryl derives optionally carrying one or more marker groups or groups for cross-linking or groups which favor intracellular take-up or groups which increase the binding affinity of the PNA derivative to nucleic acids. The invention also relates to a method for producing the aforementioned PNA derivatives and to their use as medicaments and diagnostic agents.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind PNA-Derivate, die am N-Terminus des PNA-Rückgrates eines Phosphoryl-Rest tragen, beispielsweise einen Phosphat- oder einen substituierten Phosphorylrest, wobei substituierte Phosphorylderivate gegebenenfalls eine oder mehrere Markergruppen, oder Gruppen zur Quervernetzung, oder Gruppen, die die intrazelluläre Aufnahme begünstigen, oder Gruppen, die die Bindungsaffinität des PNA-Derivats an Nukleinsäuren steigern, tragen. Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung der oben genannten PNA-Derivate und ihre Anwendung als Arzneimittel und Diagnostikum.
Breipohl Gerhard
Uhlmann Eugen
Will David William
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1697835