Polyamine transport inhibitors

Details Polyamine transport inhibitors Polyamine transport inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 211/27 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) C07C 211/14 (2006.01) C07C 211/22 (2006.01) C07C 211/23 (2006.01)

Patent

CA 2304557

The present invention describes the design, synthesis and therapeutic use of a variety of novel inhibitors of polyamine transport. The main feature of this class of transport inhibitors is to incorporate a linker or side chain that prevents the uptake of polyamines and helps to conjugate polyamine analogs to form dimers with high inhibitory potency against polyamine uptake. These new compounds incorporate features that are designed to maximize their chemical and metabolic stability and their ability to bind to the polyamine transporter, and to minimize their toxicity by preventing their absorption by the cells. The purpose of such inhibitors is to prevent the uptake or salvaging of circulating polyamines by rapidly proliferating cells such as tumor cells, in order to potentiate the effect of therapeutic inhibitors of polyamine biosynthesis such as alpha-difluoromethylomithene.

Cette invention se rapporte à la conception, à la synthèse et à l'utilisation thérapeutique d'une variété de nouveaux inhibiteurs de transport des polyamines. La caractéristique principale de cette classe d'inhibiteurs de transport consiste à incorporer un segment de liaison ou une chaîne latérale qui empêche l'assimilation des polyamines et contribue à conjuguer des analogues de polyamines pour former des dimères ayant un pouvoir inhibiteur élevé contre l'assimilation des polyamines. Ces nouveaux composés incorporent des caractéristiques qui sont conçues pour maximiser leur stabilité chimique et métabolique et leur capacité à se fixer au transporteur de polyamines, ainsi qu'à minimiser leur toxicité en empêchant leur absorption par les cellules. L'objectif de ces inhibiteurs est d'empêcher l'assimilation ou la récupération des polyamines en circulation par des cellules proliférant rapidement, telles que les cellules tumorales, afin de renforcer l'effet des inhibiteurs thérapeutiques de la biosynthèse des polyamines, telle que l'alpha-difluorométhylornithène.

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