C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 69/10 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08G 69/48 (2006.01) C08L 77/00 (2006.01) C08L 77/02 (2006.01) C08L 77/06 (2006.01) C08L 51/04 (2006.01)
Patent
CA 2508751
The invention relates to novel biodegrable polyamino acid based materials which can be used for the vectorization of (an) active substance (s) (PA). The invention also relates to novel pharmaceutical, cosmetic, dietary or phytosanitary compositions based on said polyamino acids. The aim of the invention is to provided a novel polymer raw material which can be used for the vectorization of active substances and which can meet all required specifications in said area: biocompatibility, biodegradability, ability to become easily associated with many active substances or the ability to solubilize them, and the ability to release said active substances in vivo. This is achieved in the present invention which primarily relates to polyamino acids comprising aspartic units and/or glutamic units some of which bearing at least one graft, characterized in that at least one of said grafts is joined to an aspartic or glutamic unit by means of an amide bond and in that at least one of said grafts comprises at least one oligoamino acid which is Leu, and/or Ileu, and/or Val, and/or Phe based. Said amide functions ensure better stability with respect to hydrolysis than for similar products of prior art. Advantageously, said polymers can be easily and economically transformed into active substance vectorization particles, said particles being able to form stable aqueous colloidal suspensions.
La présente invention concerne des nouveaux matériaux à base de polyaminoacides biodégradables, utiles notamment pour la vectorisation de principe(s) actif(s) (PA). L'invention vise aussi de nouvelles compositions pharmaceutiques, cosmétiques, diététiques ou phytosanitaires à base de ces polyaminoacides. Le but de l'invention est de fournir une nouvelle matière première polymère, susceptible d'être utilisée pour la vectorisation de PA et permettant de satisfaire de manière optimale à toutes les spécifications requises en l'espèce: biocompatibilité, biodégradabilité, aptitude à s'associer facilement avec de nombreux principes actifs ou à les solubiliser, et à libérer ces principes actifs in vivo. Ce but est atteint par la présente invention qui concerne tout d'abord des polyaminoacides comprenant des unités aspartiques et/ou des unités glutamiques, dont certaines sont porteuses d'au moins un greffon, caractérisé en ce qu'au moins un de ces greffons est relié à une unité aspartique ou glutamique, par l'intermédiaire d'une liaison amide et en ce qu'au moins une partie de ces greffons comprend au moins un oligoaminoacide à base de Leu, et/ou Ileu, et/ou Val, et/ou Phe. Ces fonctions amides assurent une meilleure stabilité à l'hydrolyse que les produits analogues de l'art antérieur. Avantageusement, ces polymères sont aussi aptes à se transformer aisément et économiquement en particules de vectorisation de principes actifs, ces particules étant elles même propres à former des suspensions colloïdales aqueuses stables.
Angot Stephanie
Chan You-Ping
Soula Gerard
Flamel Technologies
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l.,s.r.l./llp
LandOfFree
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