Polycyclic alcaloid-derivatives as nmda-receptor antagonists

Details Polycyclic alcaloid-derivatives as nmda-receptor antagonists Polycyclic alcaloid-derivatives as nmda-receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 215/44 (2006.01) C07D 225/08 (2006.01) C07D 313/20 (2006.01) C07D 337/16 (2006.01)

Patent

CA 2223644

Polycyclic alkaloids of formula (I), wherein R1 is H, C1-6 alkyl, or C6-12 aryl optionally substituted with polar groups; R2 abd R3 are independently H, OH, C1-6 alkyl, -C(NH)-NH2, a positively charged group, or C7-13 aralkyl optionally substituted with NH2, OH, C1-6 alkyl, or halogen; or R2 and R3 together form a 5 to 6 member ring optionally incorporating a heteroatom; R4 is H, C1-6 alkyl, OR6, SR6 or N(R6)2, wherein each R6 is independently H, C1-3 alkyl; X is O, S, SO, SO2, N-R5, or C-(R5)2, wherein each R5 is independently H, C1-6 alkyl, or C7-13 aralkyl optionally interrupted with one or more heteroatom; n is an integer from 0 to 2; m is an integer from 0 to 3; with the proviso that when X is CH2 then R1 is not CH3, R2 and R3 are not both H, R4 is not OH, m is not 3 and n is not 0. That act as antagonists at the ionotropic NMDA (N-methyl-(D)-aspartic acid) receptor.

L'invention concerne des alkaloïdes polycycliques présentant la formule (I). Dans la formule, R¿1? est H, alkyle C¿1-6?, ou aryle C¿6-12? éventuellement substitué par des groupes polaires; R¿2? et R¿3? sont, indépendamment, H, OH, alkyle C¿1-6?, -C(NH)-NH¿2?, un groupe chargé positivement, ou de l'aralkyle C¿7-13? éventuellement substitué par NH¿2?, OH, alkyle C¿1-6? ou halogène; ou R¿2? et R¿3? forment ensemble un anneau de 5 à 6 éléments comprenant éventuellement un hétéroatome; R¿4? est H, alkyle C¿1-6?, -OR¿6?, -SR¿6? ou N(R¿6?)¿2?, où chaque R¿6? est indépendamment H, alkyle C¿1-3?; X est O, S, SO, SO¿2?, N-R¿5? ou C-(R¿5?)¿2?, où chaque R¿5? est indépendamment H, alkyle C¿1-6?, ou aralkyle C¿7-13? éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes; n est un nombre entier compris entre 0 et 2; m est un nombre entier compris entre 0 et 3; à condition que lorsque X est CH¿2?, alors R¿1? n'est pas CH¿3?, R¿2? et R¿3? ne sont pas H, R¿4? n'est pas OH, m n'est pas égal à 3 et n n'est pas égal à 0. Ces alkaloïdes polycycliques servent d'antagonistes au niveau du récepteur du N-méthyle-(D)-acide aspartique.

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