Polycyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase...

Details Polycyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase... Polycyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/5383 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61K 31/683 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 471/20 (2006.01) C07D 498/14 (2006.01) C07F 9/6521 (2006.01)

Patent

CA 2626956

Disclosed is a novel compound having an anti-viral activity, particularly an inhibitory activity on HIV integrase. Also disclosed is a pharmaceutical, particularly an anti-HIV agent, comprising the compound. The compound is represented by the formula (I): (I) wherein R1 represents a hydrogen or a lower alkyl; X represents a lower alkylene or the like; R2 represents an aryl which may be substituted; R3 represents a hydrogen, a halogen, a hydroxy, or the like; R4 represents a hydrogen, a lower alkyl group which may be substituted or the like; the broken line represents the presence or absence of a bond; one of B1 and B2 represents CR20R21 and the other represents NR22 wherein no broken line is present, or B1 and B2 independently represent C, CR23 or N wherein the B1 moiety and the B2 moiety may together form a heterocyclic ring which may be substituted; and R20, R21, R22 and R23 independently represent a hydrogen, a lower alkyl which may be substituted, a cycloalkyl which may be substituted, a cycloalkyl(lower)alkyl which may be substituted or the like.

L'invention concerne un nouveau composé ayant une activité antivirale, en particulier une activité d'inhibition sur l'intégrase du VIH. L'invention concerne également un produit pharmaceutique, en particulier un agent anti-VIH, comprenant le composé. Le composé est représenté par la formule (I) : (I) dans laquelle R1 représente un hydrogène ou un alkyle inférieur ; X représente un alkylène inférieur ou similaire ; R2 représente un aryle qui peut être substitué ; R3 représente un hydrogène un halogène, un hydroxy ou similaire ; R4 représente un hydrogène, un groupe alkyle inférieur qui peut être substitué ou similaire ; la ligne discontinue représente la présence ou l'absence d'une liaison ; l'un de B1 et B2 représente CR20R21 et l'autre représente NR22, aucune ligne discontinue n'étant présente, ou bien B1 et B2 représentent chacun indépendamment C, CR23 ou N, l'entité B1 et l'entité B2 pouvant éventuellement former un hétérocycle qui peut être substitué ; et R20, R21, R22 et R23 représentent chacun indépendamment un hydrogène, un alkyle inférieur qui peut être substitué, un cycloalkyle qui peut être substitué, un cycloalkyl(alkyle inférieur) qui peut être substitué ou similaire.

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