A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/136 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/04 (2006.01)
Patent
CA 2396704
Hypericin, helianthrone and derivatives thereof of general formula (I) wherein the dotted line between positions 11 and 12 represents an optional C11-C12 bond; R is selected from the group consisting of hydroxy, C1-C10 alkoxy, NH-C1- C10 alkyl, and NH-hydroxy(C1-C10)alkyl but R is H at positions 8 and 15 when there is no C11-C12 bond; R' is selected from the group consisting of hydroxy and C1-C10 alkoxy; and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, chloro, bromo, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy, and C1-C10 alkoxycarbonyl, are useful as inhibitors of angiogenesis and can be used to prevent formation of metastases and restenosis and for the treatment of angiogenesis-associated ophthalmologic disorders. In addition, the helianthrones of formula (I) can be used for the treatment of tumors in the absence of light irradiation.
L'invention concerne une hypericine et une hélianthrone de formule générale (I) ainsi que des dérivés desdits composés. Dans cette formule, la ligne pointillée entre les positions 11 et 12 représente une liaison C11-C12 facultative, R est choisi dans le groupe constitué par hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿10?, alkyle NH- C¿1?-C¿10? et NH-hydroxy(C¿1?-C¿10?)alkyle, mais R est H aux positions 8 et 15 lorsqu'il n'y a pas de liaison C11-C12, R' est choisi dans le groupe constitué par hydroxy et alcoxy C¿1?-C¿10?, et R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5? et R¿6? sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène, hydroxy, chloro, bromo, alkyle C¿1?-C¿10?, alcoxy C¿1?-C¿10? et alcoxycarbonyle C¿1?-C¿10?. Ces composés sont utiles comme inhibiteurs de l'angiogenèse et peuvent servir à prévenir la formation de métastases et de resténoses et à traiter les troubles ophtalmologiques associés à l'angiogenèse. Par ailleurs, les hélianthrones de formule (I) peuvent être destinées au traitement de tumeurs en l'absence de rayonnement lumineux.
Lavie Gad
Mazur Yehuda
Ltd. Yeda Research And Development Co.
New York University
Sim & Mcburney
LandOfFree
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