C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2561831
The present invention provides a genus of polycyclic pyrazines of formula I (I) that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods; wherein A and B are independently substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heterocycloalkyl, or substituted or unsubstituted 5- or 6- membered heteroaryl, W1 is formula II (II); W2 is -CH=, -NH-, -N=, -S-, or -O-; Z1 is formula III (III) or formula IV (IV); Z2 is -CH=, -NH-, -N=, -S-, or -O-; Y is a bond, -CH=N-NH-, -NH-CH2-, or -NR5-; s and t are independently integers from 1 to 4; R1, R2A, R2B and R3 are independently or unsubstituted alkyle, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, substituted or unsubstituted 3- to 7- membered cycloalkyl,, substituted or unsubstituted 5- to 7-membered heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl; and R5 is H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, substituted or unsubstituted 3- to 7- membered cycloalkyl,, substituted or unsubstituted 5- to 7-membered heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl; wherein if s is greater than one, then each R1 is optionally different; wherein if t is greater than on, then each R3 is optionally different; wherein two R1 groups are optionally joined together with the atoms to which they are attached to form a substituted or unsubstituted ring; and wherein two R3 groups are optionally joined together with the atoms to which they are attached to form a susbtituted or unsubstituted ring.
La présente invention concerne un genre de pyrazines polycycliques utilisées comme modulateurs des canaux ioniques du potassium. Ces modulateurs sont utilisés à la fois dans des méthodes thérapeutiques et diagnostiques. Dans la formule (I), A et B désignent, pris indépendamment, un hétérocycloalkyle à 5 ou 6 membres substitué ou non substitué ou un hétéroaryle à 5 ou 6 membres substitué ou non substitué, W?1¿ est représenté par (II), W?2¿ désigne -CH=, -NH-, -N=, -S- ou -O?-; ¿Z?1¿ est représenté par la formule (III) ou la formule (IV); Z?2¿ désigne -CH=, -NH-, -N=, -S- ou O; Y désigne une liaison CH=N-NH-, -NH-CH¿2?- ou -NR?5¿-; s et t désignent, pris indépendamment, des entiers compris entre 1 et 4; R?1¿, R?2A¿, R?2B¿ et R?3¿ désignent, pris indépendamment, H, -OH, -NH¿2?-, -SO¿2?NH¿2?, -C(O)NH¿2?, halogène, alkyle substitué ou non substitué, hétéroalkyle substitué ou non substitué, cycloalkyle à 3 à 7 membres substitué ou non substitué, hétérocycloalkyle à 5 à 7 membres substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, hétéroaryle substitué ou non substitué; et R?5¿ désigne H, alkyle substitué ou non substitué, hétéroalkyle substitué ou non substitué, cycloalkyle à 3 à 7 membres substitué ou non substitué, hétérocycloalkyle à 5 à 7 membres substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué ou hétéroaryle substitué ou non substitué; si s est supérieur à 1, alors chaque R?1¿ est éventuellement différent; si t est supérieur à 1, alors chaque R?3¿ est éventuellement différent; deux groupes R?1¿ sont éventuellement assemblés avec les atomes auxquels ils sont liés afin de former un anneau substitué ou non substitué, et deux groupes R?3¿ sont éventuellement assemblés avec les atomes auxquels ils sont liés afin de former un anneau substitué ou non substitué.
Fulp Alan Bradley
Ishii Takahiro
Moritomo Ayako
Seconi Darrick
Spear Kerry Leigh
Astellas Pharma Inc.
Fetherstonhaugh & Co.
Icagen Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1567815