C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/22 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) C07F 3/06 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01)
Patent
CA 2189435
Compounds being polyethylene glycol derivatised, pharmacologically acceptable, tumour locating dihydro or tetrahydro porphyrins of formulae (4, 5 and 6), wherein R1n may be -OH but in at least two instances is a chain of formula (-O- Xp-[CH2CH2O]m-Y)n wherein n = 1 to 3, m = 5 to 250 and p = 0 to 1; the group Y may be a C1-C12 alkyl or acyl group but preferably a methyl group; the linking group X may be present or absent, but if present may be of the following alternative forms: R2 = -(C=O)-(CH2)q-O- where q = 1 to 5; R3 = -CH2-CH(OH)- (CH2)s-O- where s = 1 to 4; R4 = -(C=O)-(CH2)t-(C=O)-O- where t = 1 to 4. Improved tumour localisation of polyether-substituted photosensitising compounds is given leading to their more efficient uptake into tumour cells. Lower overall doses of drug give an improved side-effect profile of the treatment especially with regard to skin photosensitisation.
Ces composés sont des dihydro ou tétrahydroporphorines dérivées du polyéthylèneglycol, acceptables sur le plan pharmacologique, servant à localiser des tumeurs et répondant aux formules (4), (5) et (6) dans lesquelles R?1¿¿n? peut représenter -OH mais, dans au moins deux cas, représente une chaîne de formule (-O-X¿p?-[CH¿2?CH¿2?O]¿m?-Y)¿n? dans laquelle n vaut 1 à 3, m vaut 5 à 250 et p vaut 0 à 1; le groupe Y peut représenter un groupe acyle ou alcoyle C¿1-12? mais représente, de préférence, un groupe méthyle; le groupe de liaison X peut être présent ou absent, mais s'il est présent, il peut représenter l'une des formes suivantes: R?2¿ = -(C=O)-(CH¿2?)¿q?-O- où q vaut 1 à 5, R?3¿ = -CH¿2?-CH(OH)-(CH¿2?)¿s?-O- où s vaut 1 à 4, R?4¿ = -(C=O)-(CH¿2?)¿t?-(C=O)-O- où t vaut 1 à 4. Ces composés de photosensibilisation à substitution polyéther permettent de mieux localiser les tumeurs grâce à leur pénétration plus efficace à l'intérieur des cellules tumorales. Des doses globalement inférieures de médicament permettent d'améliorer le profil d'effets secondaires du traitement, notamment en égard à la photosensibilisation de la peau.
Horrobin David F.
Reynolds Brenda E.
Scotia Holdings Plc
Sim & Mcburney
LandOfFree
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