Polyhydroxyphenol derivatives and preventive and therapeutic...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 49/703 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) C07C 45/00 (2006.01) C07C 45/46 (2006.01) C07C 45/51 (2006.01) C07C 45/62 (2006.01) C07C 45/68 (2006.01) C07C 45/71 (2006.01) C07C 49/713 (2006.01) C07C 49/743 (2006.01) C07C 49/747 (2006.01) C07C 49/753 (2006.01) C07C 49/82 (2006.01) C07C 49/825 (2006.01) C07C 49/83 (2006.01) C07C 49/835 (2006.01) C07C 49/84 (2006.01)

Patent

CA 2255589

Compounds useful as preventive and therapeutic agents for bone and cartilage diseases; and drug compositions containing the same. The compounds are polyhydroxyphenol derivatives of general formula (I) and quinone analogues derived therefrom (wherein R1 is alkyl, optionally substituted benzyl or optionally substituted aryl; R2 is hydrogen, alkyl, alkenyl or optionally substituted benzyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkenyl, optionally substituted benzyl, hydroxyl, alkoxy, alkenyloxy or optionally substituted benzyloxy; R4 is hydrogen, alkyl, alkenyl, optionally substituted benzyl or hydroxyl; and R5 and R6 are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl or optionally substituted benzyl). The polyhydroxyphenol derivatives and the quinone analogues exhibit a potent inhibitory activity against bone resorption and are useful as preventive and therapeutic agents for bone and cartilage diseases.

On décrit des composés utiles en tant qu'agents destinés à la prévention et au traitement de maladies de l'os et du cartilage, ainsi que des compositions de médicament contenant ces agents. Ces composés sont des dérivés polyhydroxyphénols de la formule générale (I) ainsi que des analogues de quinone dérivés à partir de ces composés. Dans cette formule, R¿1? représente alkyle, benzyle éventuellement substitué ou aryle éventuellement substitué, R¿2? représente hydrogène, alkyle, alcényle ou benzyle éventuellement substitué, R¿3? représente hydrogène, alkyle, alcényle, benzyle éventuellement substitué, hydroxyle, alcoxy, alcényloxy ou benzyloxy éventuellement substitué, R¿4? représente hydrogène, alkyle, alcényle, benzyle éventuellement substitué, ou hydroxyle, et R¿5? et R¿6? représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle, alcényle ou benzyle éventuellement substitué. Ces dérivés polyhydroxyphénols et ces analogues de quinone possèdent un puissante activité inhibitrice dirigée contre la résorption osseuse, et ils sont donc utiles en tant qu'agents destinés à la prévention et à la thérapie des maladies de l'os et du cartilage.

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