C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/067 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07H 19/09 (2006.01)
Patent
CA 2383240
The present invention is directed to polymeric-prodrug transport forms of formula: (I) wherein: G is a linear or branched, terminally functionalized polymer residue; Y1 is O, S, or NR1; M is X or Q; wherein X is an electron withdrawing group and Q is a moiety containing a free electron pair positioned three to six atoms from C(=Y1); B is (1) or (2); R1-5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C3-12 branched alkyls, C3-8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls, substituted C1-6 heteroalkyls; R6 is OR7 or N3, NH2, NO2, or CN, where R7 is selected from the same group which defines R1-5; R8-9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, fluro, chloro, bromo, iodo, or R6; and a and n are each independently zero or a positive integer. Methods of forming and methods of treating using the polymeric-prodrug transport forms disclosed herein are also disclosed.
La présente invention concerne des structures polymères de transport de pro-médicaments représentées par la formule (I). Dans ladite formule, G est un résidu polymère linéaire ou ramifié, à terminaison fonctionnelle; Y¿1? est O, S, ou NR¿1?; M est X ou Q; X étant un groupe électronégatif et Q une fraction renfermant une paire d'électrons libres éloignée de trois à six atomes par rapport à C(=Y¿1?); B est (1) ou (2); R¿1-5? sont indépendamment hydrogène, alkyles en C¿1-6?, alkyles ramifiés en C¿3-12?, cycloalkyles en C¿3-8?, alkyles substitués en C¿1-6?, cycloalkyles substitués en C¿3-8?, aryles, aryles substitués, aralkyles, hétéroalkyles en C¿1-6?, hétéroalkyles substitués en C¿1-6?; R¿6? est OR¿7? ou N¿3?, NH¿2?, NO¿2?, ou CN ou R¿7? est pris dans le même groupe que celui qui définit R¿1-5?, R¿8-9? sont indépendamment hydrogène, fluoro, chloro, bromo, iodo, ou R¿6?; et a et n sont chacun indépendamment zéro ou un entier positif. Cette invention concerne également des procédés d'obtention de structures polymères de transport de promédicaments et des méthodes de traitement s'y rapportant.
Choe Yun Hwang
Greenwald Richard B.
Bereskin & Parr
Enzon Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1857657