Polymer particles for delivery of macromolecules and methods...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/575 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C08L 75/00 (2006.01) C08L 77/12 (2006.01)

Patent

CA 2670355

The present invention provides biodegradable polymer particle delivery compositions for delivery of macromolecular biologies, for example in crystal form, based on polymers, such as polyester amide (PEA), polyester urethane (PEUR), and polyester urea (PEU) polymers, which contain amino acids in the polymer. The polymer particle delivery compositions can be formulated either as a liquid dispersion or a lyophilized powder of polymer particles containing bound water molecules with the macromolecular biologies, for example insulin, dispersed in the particles. Bioactive agents, such as drugs, polypeptides, and polynucleotides can also be delivered by using particles sized for local, oral, mucosal or circulatory delivery. Methods of delivering a macromolecular biologic with substantial native activity to a subject, for example orally, are also included.

La présente invention concerne des compositions d'administration particulaires polymériques biodégradables pour l'administration de produits biologiques macromoléculaires, par exemple sous forme cristalline, à base de polymères, tels que les polymères de polyester amide (PEA), de polyester uréthane (PEUR) et de polyester urée (PEU), qui contiennent des acides aminés dans le polymère. Les compositions d'administration particulaires polymériques peuvent être formulées soit sous forme de dispersion liquide soit sous forme de poudre lyophilisée de particules polymériques contenant des molécules d'eau liées aux produits biologiques macromoléculaires, par exemple l'insuline, dispersées dans les particules. Des agents bioactifs, tels que des médicaments, des polypeptides et des polynucléotides, peuvent également être délivrés en utilisant des particules dont les dimensions conviennent pour une administration locale, orale, par la muqueuse ou par voie circulatoire. La présente invention concerne également des procédés d'administration de produits biologiques macromoléculaires avec une activité native substantielle à un sujet, par exemple oralement.

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