A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61L 27/14 (2006.01) A61L 27/54 (2006.01)
Patent
CA 2571320
A pharmaceutically-active polymeric compound of the general formula (I), Y - [Yn - LINK B - X]m - LINK B (I) wherein (i) X is a coupled biological coupling agent of the general formula (II) Bio - LINK A - Bio (II) wherein Bio is a biologically active agent fragment or precursor thereof linked to LINK A through a hydrolysable covalent bond; and LINK A is a coupled central flexible linear first segment of <2000 theoretical molecular weight linked to each of said Bio fragments; (ii) Y is LINK B-OLIGO; wherein (a) LINK B is a coupled second segment linking one OLIGO to another OLIGO and an OLIGO to X or precursor thereof; and (b) OLIGO is a short length of polymer segment having a molecular weight of less than 5,000 and comprising less than 100 monomeric repeating units; (iii) m is 1- 40; and (iv) n is selected from 2 - 50. The compounds are useful as biomaterials, particularly, providing antibacterial activity. In vivo. Also provided are biological coupling agents useful as intermediates in the preparation of the pharmaceutically-active polymeric compounds.
L'invention concerne un composé polymère pharmaceutiquement actif de formule générale (I), Y-[Y¿n?-LINK B-X]¿m?-LINK B (I), dans laquelle (i) X représente un agent de couplage biologique couplé, de formule générale (II), Bio-LINK A-Bio (II), dans laquelle Bio représente un fragment d'agent biologiquement actif ou un précurseur de celui-ci, lié à LINK A par une liaison covalente hydrolysable ; et LINK A représente un premier segment linéaire flexible central, couplé, de poids moléculaire théorique <2000, lié à chacun desdits fragments Bio ; (ii) Y représente LINK B-OLIGO ; dans laquelle (a) LINK B représente un deuxième segment couplé liant un OLIGO à un autre OLIGO et un OLIGO à X ou à un précurseur de celui-ci ; et (b) OLIGO représente une longueur courte d'un segment polymère présentant un poids moléculaire inférieur à 5000 et contenant moins de 100 unités récurrentes monomères ; (iii) m est compris entre 1 et 40 ; et (iv) n est choisi entre 2 et 50. Les composés selon l'invention sont utiles en tant que biomatériaux, en particulier des biomatériaux à activité antibactérienne in vivo. L'invention concerne également des agents de couplage biologiques, utiles en tant qu'intermédiaires dans la préparation de ces composés polymères pharmaceutiquement actifs.
Laronde Frank J.
Li Mei
Santerre Paul J.
Interface Biologics Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1951727