A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/20 (2006.01)
Patent
CA 2558027
An oral delivery system for Class II drugs that have low oral bioavailability due to their insolubility in water and slow dissolution kinetics and method for making such a drug delivery system are disclosed herein. The formulation may be a controlled release or immediate release formulation. The immediate release formulation contains a Class II drug, together with a hydrophobic polymer, preferably a bioadhesive polymer. In one embodiment, the drug and polymer are co-dissolved in a common solvent. The solution is formed into small solid particles by any convenient method, particularly by spray drying. The resulting particles contain drug dispersed as small particles in a polymeric matrix. The particles are stable against aggregation, and can be put into capsules or tableted for administration. The controlled release formulations contain a BCS Class II drug and a bioadhesive polymer. The controlled release formulations may be in the form of a tablet, capsules, mini- tab, microparticulate, or osmotic pump. Enhancement of oral uptake of the drug from use of bioadhesive polymers occurs through (1) increased dissolution kinetics due to stable micronization of the drug, (2) rapid release of the drug from the polymer in the GI tract; and (3) prolonged GI transit due to bioadhesive properties of the polymers. The combination of these effects allows the preparation of a compact, stable dosage form suitable for oral administration of many class II drugs.
L'invention concerne un système d'administration orale pour des médicaments de classe II présentant une faible biodisponibilité orale en raison de leur insolubilité dans l'eau et de leur cinétique de dissolution lente. L'invention concerne également une méthode de fabrication d'un tel système d'administration de médicaments. La formulation de l'invention peut être une formulation à libération contrôlée ou à libération immédiate. La formulation de libération immédiate contient un médicament de classe II, ainsi qu'un polymère hydrophobe, de préférence un polymère bioadhésif. Dans un mode de réalisation de l'invention, le médicament et le polymère sont codissous dans un solvant commun. La solution est constituée de petites particules solides, par une méthode appropriée quelconque, en particulier un séchage par pulvérisation. Les particules obtenues contiennent le médicament dispersé sous forme de petites particules dans une matrice polymère. Ces particules sont stables contre l'agrégation, et peuvent être formées en capsules ou en comprimés destinés à être administrés. Les formulations à libération contrôlée contiennent un médicament de classe II BCS et un polymère bioadhésif. Les formulations à libération contrôlée de l'invention peuvent se présenter sous la forme d'un comprimé, de capsules, de minicomprimés, de microparticules, ou d'une pompe osmotique. L'amélioration de la prise orale du médicament par l'utilisation de polymères bioadhésifs s'effectue par une cinétique de dissolution accrue (1), en raison d'une micronisation stable du médicament, par une administration rapide (2) du médicament à partir du polymère, dans la voie gastro-intestinale; et par un transit gastro-intestinal prolongé (3), en raison des propriétés bioadhésives des polymères. La combinaison de ces effets permet la préparation d'une forme dosifiée stable et compacte appropriée à une administration orale de plusieurs médicaments de classe II.
Bassett Michael
Carter Bennett
Enscore David
Jacob Jules S.
Mathiowitz Edith
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Spherics Inc.
LandOfFree
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