Polymorphs of androgen receptor modulator - (n-3h-imidazo [4...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01)

Patent

CA 2631936

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I), lesquels composés sont des modulateurs du récepteur des androgènes (RA) à action sélective selon les tissus. Ces composés sont utiles pour renforcer une tonicité musculaire affaiblie et traiter des pathologies induites par une déficience en androgènes ou pouvant être améliorées par l'administration d'androgènes, pathologies parmi lesquelles figurent l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes, la parodontopathie, les fractures osseuses, les altérations osseuses après une reconstruction osseuse, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes postménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation d'articulations, le dépérissement lié au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie bénigne de la prostate, l'adiposité abdominale, le syndrome métabolique, le diabète de type II, la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, le déclin cognitif, le dysfonctionnement sexuel, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne primitive et les maladies auto-immunes. Ces composés peuvent être administrés seuls ou en association avec d'autres agents actifs.

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