C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/11 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) C07K 1/14 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C12N 9/96 (2006.01) C12Q 1/56 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01)
Patent
CA 2571815
There is provided herein a multivalent binding molecule and uses thereof. The molecule is useful in binding a target under certain conditions and releasing it under other conditions. The molecule has the general formula (1) of BM1-L- (BM2)n (1) wherein, BM1 is a binding moiety 1 having an affinity for site 1 on the target, BM2 is a binding moiety 2 having an affinity for a site other than site 1 on the target, n is 1 or greater, and L is a linker joining BM1 and BM2, said linker being adapted to respond to a change in its environment with a change in conformation and/or flexibility, wherein BM1 and BM2 may be the same or different and are selected such that in use each of the BM1 and BM2 existing separately has a lower binding affinity then the complex of BM1 and BM2 does when they are linked to form the molecule. BM2 may have a single binding region or multiple binding regions with affinity for the target. The binding affinity of BM1 or BM2 to the target alone is no more than 1/2 the binding affinity of the molecule of formula (1). The molecule of formula (1) can be constructed using an oligomeric or polymeric linker, such as a polypeptide sequence. Such molecules can be useful in the delayed release of drugs, in screening assays, for stabilizing enzymes such as proteases, and for controlling reactions such as blood clotting.
L'invention concerne une molécule de liaison multivalente et ses utilisations. Ladite molécule est utile pour lier une cible sous certaines conditions et pour la libérer sous certaines autres conditions. La molécule est de formule générale BM1-K-(BM2)n, dans laquelle BM1 représente une fraction de liaison 1 présentant une affinité pour le site 1 sur la cible, BM2 représente une fraction de liaison 2 présentant une affinité pour un autre site que le site 1 sur la cible, n étant au moins égal à 1, et L représente un lieur liant BM1 et BM2, ledit lieur étant conçu pour répondre à un changement dans son environnement avec un changement au niveau de la conformation et/ou de la souplesse. BM1 et BM2, qui peuvent être identiques ou différents, sont choisis de façon qu'à l'emploi, chacun des deux existant séparément, présentent une affinité de liaison inférieure à celle du complexe de BM1 et BM2 lorsque ces derniers sont liés de manière à former la molécule. BM2 peut avoir une région de liaison simple ou des régions de liaison multiples présentant une affinité pour la cible. L'affinité de liaison de BM1 ou BM2 pour la cible seule n'excède pas la moitié de l'affinité de liaison de la molécule de la formule 1. Ladite molécule peut être construite au moyen d'un lieur oligomère ou polymère, par exemple une séquence polypeptidique. De telles molécules peuvent être utilisées dans la libération retardée de médicaments, dans des analyses de criblage, dans des enzymes de stabilisation telles que les protéases, et également pour réguler des réactions, notamment la coagulation sanguine.
Ni Feng
Su Zhengding
Tolkatchev Dmitri
Koenig Hans
National Research Council Of Canada
LandOfFree
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