C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 209/18 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01)
Patent
CA 2387745
A compound of Formula (I) wherein R1 and R3 independently represent hydrogen, or C1-C4 alkyl; R2 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, or CH2CN; R4 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, CH2C(W)=CH2, (CH2) nAr, CH2CH=CHAr, CH2COPh, CH2CONHAr, C(U)NH(CH2) mAr, or (CH2) dY(CH2) eAr; U represents O, or S; W represents halogen; X and Y independently represent O, S, or NR5; R5 represents hydrogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl; or together R3 and R5 form a ring; n and m independently are 0-4; d is 1-3; e is 0-1; Ar represents phenyl, naphthyl or 5- or 6-membered heterocyclic ring containing zero to four nitrogens, zero to one sulfurs and zero to one oxygens; Ar is optionally substituted with one or more substituents selected from: hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl CN, NO2, CF3, OR6, NR7R8, COOR9; R6, R7 and R8 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, aryl, heteroaryl, C(O)R10, C(O)NHR11, SO2R12, or; R7 and R8 together may be (CH2)jQ(CH2) k where; Q is O, S, NR13 or a bond; j is 2-4; k is 0-2; R9, R10, R11, R12 and R13 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, aryl or heteroaryl; or an enantiomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially for treatment of conditions associated with reductions in nicotinic transmission. The compounds of the invention enhance the efficacy of agonists at nicotinic receptors.
La présente invention concerne un composé de formule (I). Dans la formule, R?1¿ et R?3¿ représentent indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4? ; R?2¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4, ou CH2CN; R?4¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, CH¿2?C(W)=CH¿2?, (CH¿2?) nAr, CH¿2?CH=CHAr, CH¿2?COPh, CH¿2?CONHAr, C(U)NH(CH¿2?) mAr, ou (CH¿2?) dY(CH¿2?) eAr; U représente O, ou S; W représente halogène; X et Y représentent indépendamment O, S, ou NR?5¿; R?5¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?; ou bien R?3¿ et R?5¿ forment ensemble un anneau; n et m représentent indépendamment 0,1,2, 3 ou 4; d représente 1,2 ou 3; e représente 0 ou 1; Ar représente phényle, naphtyle ou un anneau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant entre zéro et quatre atomes d'azote, entre zéro et un atome de soufre et entre zéro et un atome d'oxygène; Ar est facultativement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés entre: hydrogène, halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, NO¿2?CF¿3?, OR?6¿, NR?7¿R?8¿, COOR?9¿; R?6¿, R?7¿ et R?8¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4?, aryle, hétéroaryle, C(O)R?10¿, C(O)NHR?11¿, SO¿2?R?12¿, ou; R?7¿ et R?8¿ peuvent ensemble représenter (CH¿2?)jQ(CH¿2?)k où; Q représente O, S, NR?13¿ ou une liaison; j représente 2,3 ou 4; k représente 0,1 ou 2; R?9¿, R?10¿, R?11¿, R?12¿ et R?13¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4?, aryle ou hétéroaryle. L'invention concerne ce composé ou un énantiomère de ce dernier et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, des procédés de préparation associés et des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leur utilisation en thérapie, plus spécifiquement pour le traitement des états associés à des réductions de la transmission nicotinique. Les composés selon l'invention améliorent l'efficacité des agonistes au niveau des récepteurs nicotiniques.
Gurley David
Lanthorn Thomas
Macor John
Rosamond James
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1527571