C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 211/64 (2006.01) C07C 215/42 (2006.01) C07C 233/07 (2006.01)
Patent
CA 2661649
The novel positively charged pro-drugs of acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds in the general formula (1) 'Structure 1' were designed and synthesized. The positively charged amino groups of these pro-drugs not only largely increases the solubility of the drugs, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes and pushes the pro-drug into the cytosol. The results suggest that the pro-drugs diffuses through human skin ~150 times faster than does acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds. It takes 1-2 hours for acetaminophen and acetaminosalol, and related compounds to reach the peak plasma level when they are taken orally, but these prodrugs only took about ~50 minutes to reach the peak plasma level when they are taken transdermally. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can be changed back to the parent drugs in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally for treating any NSAIAs-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered not only orally, but also transdermally for any kind of medical treatments and avoid most of the side effects of NSAIAs. Controlled transdermal administration systems of the prodrugs enables acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of acetaminophen, acetaminosalol, and related compounds. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.
L'invention porte sur la conception et la synthèse de nouveaux promédicaments positivement chargés d'acétaminophène, d'acétaminosol et de composés associés répondant à la formule générale (1) "Structure 1". Les groupes amino positivement chargés de ces promédicaments n'augmentent pas seulement dans une large mesure la solubilité des médicaments, mais ils se lient également à la charge négative sur le groupe phosphate de tête des membranes et poussent le promédicament dans le cytosol. Les résultats expérimentaux suggèrent que les promédicaments diffusent à travers la peau humaine environ 150 fois plus vite que l'acétaminophène, l'acétaminosol et que les composés associés. Il faut de 2 à 4 heures pour que l'acétaminophène, l'acétaminosol et les composés associés atteignent leur taux plasmique maximal lorsqu'ils sont administrés par voie orale, alors que les promédicaments de l'invention atteignent leur taux plasmique maximal en seulement 50 minutes environ lorsqu'ils sont administrés par voie transdermique. Dans le plasma, plus de 90% de ces promédicaments peuvent se retransformer en médicaments en quelques minutes. Les promédicaments de l'invention peuvent être utilisés comme médicaments pour traiter tous les troubles pouvant être traités par des AINS chez les humains et les animaux. Les promédicaments peuvent non seulement être administrés par voie orale, mais également par voie transdermique dans tout type de traitement médical, permettant d'éviter la plupart des effets secondaires induits par les AINS. Des systèmes d'administration transdermique contrôlée des promédicaments précités permettent à l'acétaminophène, l'acétaminosol et aux composés associés d'atteindre des niveaux sanguins thérapeutiques optimaux de manière constante, renforçant l'efficacité et réduisant les effets secondaires de ces derniers. La voie d'administration transdermique de ces promédicaments offre un autre grand avantage, en ce qu'elle facilite l'administration du médicament, en particulier aux enfants.
Xu Lina
Yu Chongxi
Smart & Biggar
Techfields Biochem Co. Ltd
Yu Chongxi
LandOfFree
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