C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/65 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07D 213/643 (2006.01) C07D 213/70 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 217/04 (2006.01) C07D 233/70 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2318731
Modulators of PPAR.gamma. activity are provided having formula (I): in which the symbol Ar represents an aryl group; the letter X represents a divalent linkage selected from the group consisting of =C1-C6alkylene, -(C1- C6)alkylenoxy, -O-, -C(O)-, -N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -S(O)k- and a single bond, in which R11 is a member selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, heteroalkyl, and arylalkyl and the subscript k is an integer of from 0 to 2. The letter Y, in formula (I) represents a divalent linkage selected from the group consisting of alkylene, -O-, -C(O)-, -N(R12)-S(O)m-, -N(R13)-S(O)m- N(R13)-, -N(R12)C(O)-, -S(O)n-, a single bond, and combinations thereof in which R12 and R13 are members independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, heteroalkyl and arylalkyl; and the subscripts m and n independently integers of from 0 to 2. The symbol R1 represents a member selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, heteroalkyl, aryl, arylalkyl, -CO2R14, -CO(R)14, -C(O)NR15R16, -S(O)p-R14, -S(O)q-NR15R16, -O- C(O)-OR17, -O-C(O)-R17, -O-C(O)-NR15R16, -N(R14)-C(O)-NR15R16, -N(R14)-C(O)- R17 and -N(R14)-C(O)-OR17, in which R14 is a member selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, heteroalkyl, aryl and arylalkyl, and R15 and R16 are members independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, heteroalkyl, aryl and arylalkyl, or taken together with the nitrogen to which each is attached from a 5-, 6- or 7-membered ring. The symbol R17 represents a member selected from the group consisting of alkyl, heteroalkyl, aryl and arylalkyl. Additionally, for the R1 groups described above, the subscript p is an integer of from 0 to 3, and the subscript q is an integer of from 1 to 2. The symbol R2 represents a member selected from the group consisting of alkyl, heteroalkyl, aryl and arylalkyl. In another aspect, the present invention provides compounds of formula (I), as well as pharmaceutical compositions containing the compounds described above for the treatment of conditions such as type II diabetes and obesity.
Cette invention a trait à des modulateurs de l'activité du PPAR.gamma. correspondant à la formule (I), formule dans laquelle le symbole Ar?1¿ représente un groupe aryle et la lettre X représente une liaison bivalente issue du groupe constitué par un alkylène-(C¿1?-C¿6?), un alkylènoxy -(C¿1?-C¿6?), -O-, -C(O)-, -N(R?11¿)-, -N(R?11¿)C(O)-, -S(O)¿k?, et une seule liaison chimique, R?11¿ étant un membre issu du groupe constitué par de l'hydrogène, un alkyle, un hétéroalkyle et un arylalkyle et l'indice k représentant un nombre entier d'une valeur comprise entre 0 et 2. Dans cette même formule, la lettre Y représente une liaison bivalente issue du groupe constitué par un alkylène, -O-, -C(O)-, -N(R?12¿)-S(O)¿m?-, -N(R?12¿)-S(O)¿m?-N(R?13¿)-, -N(R?12¿)-C(O)-, -S(O)¿n?, une seule liaison chimique, et leurs combinaisons, R?12¿ et R?13¿ étant des membres sélectionnés, de manière indépendante, dans le groupe constitué par de l'hydrogène, un alkyle, un hétéroalkyle et un arylalkyle et les indices m et n représentant des nombres entiers d'une valeur comprise entre 0 et 2. Le symbole R?1¿ représente un membre issu du groupe constitué par de l'hydrogène, un alkyle, un hétéroalkyle, un aryle, un arylalkyle, -CO¿2?R?14¿, -C(O)R?14¿, -C(O)NR?15¿R?16¿, -S(O)¿q?-NR?15¿R?16¿, -O-C(O)-OR?17¿, -O-C(O)-OR?17¿, -O-C(O)-NR?15¿R?16¿, -N(R?14¿)-C(O)-R?17¿ et -N(R?14¿)-C(O)-OR?17¿, R?14¿ étant un membre issu du groupe constitué par de l'hydrogène, un alkyle, un hétéroalkyle, un aryle et un arylalkyle, R?15¿ et R?16¿ étant des membres sélectionnés, de manière indépendante, dans le groupe constitué par de l'hydrogène, un alkyle, un hétéroalkyle, un aryle et un arylalkyle, ou pris ensemble avec l'azote auquel chacun est attaché à partir d'un noyau à 5, 6 ou 7 chaînons. Le symbole R?17¿ représente un membre issu du groupe constitué par un alkyle, un hétéroalykle, un aryle et un arylalkyle. De plus, s'agissant du groupe R?1¿ décrit ci-dessus, l'indice p représente un nombre entier d'une valeur comprise entre 0 et 3 et l'indice q représente un nombre entier d'une valeur comprise entre 1 et 2. Le symbole R?2¿ représente un membre issu du groupe constitué par un alkyle, un hétéroalykle, un aryle et un arylalkyle. Un autre aspect de l'invention concerne des composés correspondant à la formule susmentionnée ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant, compositions utilisées pour le traitement de troubles tels que le diabète de type II et l'obésité.
Chen Jin-Long
Cushing Timothy D.
de La Brousse-Elwood Fabienne
Flygare John A.
Houze Jonathan B.
Amgen Inc.
Fetherstonhaugh & Co.
Tularik Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1877905