C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/10 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2712141
A novel scalable synthesis for the preparation of 7-(3--pyridinyl) -1,7-diazaspiro[4.4)nonane has been developed, and7-(3--pyridinyl) -1,7-diazaspiro[4.4]nonane salts have been formed with suc-cinic acid and oxalic acid. Additionally, 7-(3-pyridinyl)-1,7- diaza-spiro [4.4]nonane has been separated into its stereoisomers via resolu-tion with L and D di-p-toluoyltartaric acids, giving (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl) -1,7-diazaspiro[4.4]nonane of high enantiomeric purity. Nu-merous solid salts of the resulting (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-di-azaspiro [4.4}nonane have been prepared. Methods for the preparation of the racemic and enantiomeric salts, pharmaceutical compositions comprising such salts, and uses thereof are disclosed. The salts can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.
Selon l'invention, une nouvelle synthèse échelonnable pour la préparation de nonane de 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] a été développée, et des sels de nonane de 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] ont été formés avec de l'aide succinique et de l'acide oxalique. De plus, le nonane 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] a été séparé dans ces stéréo-isomères par l'intermédiaire d'une résolution avec les acides di-p-toluoyltartariques L et D, donnant du nonane de (R)- et (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] de haute pureté énantiomérique. De nombreux sels solides du résultant nonane de (R)- et (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] ont été préparés. L'invention porte également sur des procédés de préparation de sels racémiques et énantiomériques, de compositions pharmaceutiques comprenant de tels sels et leurs utilisations. Les sels peuvent être administrés aux patients susceptibles de ou souffrant d'états et de troubles, tels que des troubles du système nerveux central, pour traiter et/ou empêcher de tels troubles.
Beaver Jessica
Breining Scott
Dull Gary Maurice
Gatto Gregory J.
Genus John
Robic
Targacept Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1460897