C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) C07C 31/133 (2006.01) C07C 31/27 (2006.01) C07C 309/72 (2006.01) C07C 309/73 (2006.01) C07D 277/74 (2006.01) C07D 277/76 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01)
Patent
CA 2481909
Disclosed is a process for the preparation of 24-alkyl analogs of cholecalcyferol of Formula (1) having a (5E) or (5Z) configuration, wherein X represents a hydrogen atom, a hydroxy group or an OR1 group, wherein R1, R2 and R3 may be the same or different and represent groups suitable for hydroxyl protection, and R4 is a C1-6 alkyl chain or a C1-6 alkyl groups, especially for calcipotriol. The invention also provides new non-racemic compounds being valuable synthones for the synthesis of pharmacologically active substances.
Cette invention a trait à un procédé de préparation d'analogues alkyl-24 de cholécalcyférol, correspondant à la formule (I), ayant une configuration (5E) ou (5Z). Dans cette formule, X représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy ou un groupe OR¿1?, R¿1?, R¿2? et R¿3?, qui peuvent être identiques ou différents, représentent des groupes adaptés à la protection hydroxy, R4 représente une chaîne alkyle ou un groupe cycloalkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, éventuellement substitué par des groupes alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone, notamment le calcipotriol. Cette invention porte également sur de nouveaux composés non racémiques, en l'occurrence des synthons, des plus utiles pour la synthèse de substances actives du point de vue pharmacologique.
Chodynski Michal
Fitak Hanna
Krupa Malgorzata
Kutner Andrzej
Martynow Jacek
Instytut Farmaceutyczny
Macpherson Leslie & Tyerman Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2009943