C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 489/02 (2006.01)
Patent
CA 2502935
An improved process for the preparation of codeine from morphine comprises the steps of: a) reacting morphine with a methylating agent in the presence of a hydrocarbon solvent at a temperature of 100 to 215 ~C under reflux conditions such that approximately 50 % or more of the hydrocarbon solvent is returned to the reaction mixture to substantially avoid the formation of codeine methyl ether; and b) recovering codeine from the reaction mixture. The process may include step a) above followed by b) cooling the reaction mixture to approximately 85 ~C and adding water to terminate the reaction; c) raising the pH of the reaction mixture to approximately 11; d) separating the hydrocarbon solvent phase containing codeine and dimethylaniline; and e) adding a dilute mineral or organic acid and approximately 6 to 7 times the volume of water for each volume of hydrocarbon solvent to separate dimethylaniline and codeine.
L'invention concerne un procédé amélioré pour la préparation de codéine à partir de morphine, comprenant les étapes consistant à : a) faire réagir de la morphine avec un agent de méthylation, en présence d'un solvant hydrocarbure, à une température comprise entre 100 et 215 ·C, dans des conditions de reflux, telles qu'une quantité supérieure ou égale à 50 % environ du solvant hydrocarbure est renvoyée au mélange réactionnel pour éviter sensiblement la formation de diméthyle éther de codéine; et b) extraire la codéine du mélange réactionnel. Le procédé comprend les étapes consistant à a) ci-dessus suivi de b) refroidir le mélange réactionnel à 85 ·C environ, et ajouter de l'eau pour compléter la réaction ; c) élever le pH du mélange réactionnel à 11 environ ; d) séparer la codéine contenant la phase de solvant hydrocarbure et la diméthylaniline; et e) ajouter un acide minéral ou organique dilué et approximativement 6 à 7 fois le volume d'eau pour chaque volume de solvant hydrocarbure, pour séparer la diméthylaniline et la codéine.
Mallinckrodt Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
Preparation of codeine from morphine does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Preparation of codeine from morphine, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Preparation of codeine from morphine will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1447698