Preparation of triazoles by organometallic addition to ketones

Details Preparation of triazoles by organometallic addition to ketones Preparation of triazoles by organometallic addition to ketones

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/30 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01)

Patent

CA 2228655

The invention provides a process for the preparation of a com- pound of formula (I), or an acid addition or base salt thereof, wherein R is phenyl optionally substituted by 1 to 3 substituents each indepen- dently selected from halo and trifluoromethyl; R1 is C1-C6 alkyl; and "Het" is pyrimidinyl optionally substituted by 1 to 3 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halo, oxo, ben- zyl and benzyloxy, comprising reaction of a compound of formula (II), wherein R is as previously defined for a compound of formula (I), with a compound of formula (III), wherein R1 and "Het" are as previously defined for a compound of the formula (I) and X is chloro, bromo or iodo, in the presence of zinc, iodine and/or a Lewis acid and an aprotic organic solvent: said process being optionally followed by conversion of the compound of the formula (I) to an acid addition or base salt thereof.

L'invention porte sur un procédé de préparation d'un composé de formule (I), ou d'un sel d'addition d'acide ou de base de celui-ci, où R représente phényle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi halo et trifluorométhyle; R<1> représente alkyle C1-C6; et "Het" représente pyrimidinyle éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, halo, oxo, benzyle et benzyloxy. Le procédé comprend également la mise en réaction d'un composé de formule (II), où R est comme défini ci-dessus pour un composé de formule (I), avec un composé de formule (III), où R<1> et "Het" sont comme défini ci-dessus pour un composé de formule (I), et X représente chloro, bromo ou iodo, en présence de zinc, d'iode et/ou d'un acide de Lewis et un solvant organique aprotique. Ledit procédé est éventuellement suivi par la conversion du composé de formule (I) en sel d'addition d'acide ou sel de base de celui-ci.

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