C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/405 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)
Patent
CA 2755118
Disclosed is a compound useful as a preventive or therapeutic agent for optic nerve disorders, an inhibitor of retinal ganglion cell death or an agent for restoring the expression level of a neurofilament light chain, particularly a compound capable of exhibiting the above-mentioned pharmacological activities when administered orally. A 4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid derivative or a salt thereof can significantly inhibit the decrease in the number of cells in a retinal ganglion cell layer of an NMDA-induced rat retinal disorder model when administered to the model orally, and can also restore the decrease in the expression level of a neurofilament light chain in a retina of the model when administered to the model intravitreally (intraocular local administration). Therefore, the compound or a salt thereof is useful as a preventive or therapeutic agent for optic nerve disorders, an inhibitor of retinal ganglion cell death or an agent for restoring the expression level of a neurofilament light chain.
La présente invention concerne un composé utile comme agent prophylactique ou thérapeutique destiné à des troubles du nerf optique, un inhibiteur de la mort cellulaire d'un ganglion rétinien ou un agent destiné à restaurer le niveau d'expression d'une chaîne légère de neurofilament, en particulier un composé capable de présenter les activités pharmacologiques mentionnées ci-dessus lorsqu'il est administré oralement. Un dérivé ou un sel de l'acide 4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylique peut inhiber significativement la diminution du nombre de cellules dans une couche cellulaire de ganglion rétinien dans un modèle de trouble rétinien chez le rat induit par le NMDA lorsqu'il est administré au modèle par voie orale, et peut également restaurer la diminution du niveau d'expression d'une chaîne légère de neurofilament dans une rétine du modèle lorsqu'il est administré au modèle par voie intravitréenne (administration locale intraoculaire). Ainsi, le composé ou un sel de celui-ci est utile comme agent prophylactique ou thérapeutique destiné à des troubles du nerf optique, un inhibiteur de la mort cellulaire d'un ganglion rétinien ou un agent destiné à restaurer le niveau d'expression d'une chaîne légère de neurofilament.
Kageyama Masaaki
Sasaoka Masaaki
Seike Hisayuki
Umemoto Tomoko
Fetherstonhaugh & Co.
Santen Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1485191