C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01)
Patent
CA 2299149
Process for extracting and purifying paclitaxel from a natural source of taxanes containing the paclitaxel to be extracted, the said process consisting of the following steps: 1) extraction by means of an organic solvent of a feedstock material containing paclitaxel from the said natural source of taxanes; 2) initial precipitation of the biomass contained in the said feedstock material by means of a base or an acid, followed by isolation and drying of the said biomass; 3) percolation by removal of the resin and the natural pigments in the biomass isolated in the previous step by preparation of a mixture by dissolution of the said biomass in acetone and then by the addition of one or more non-polar solvents until an oily, paclitaxel-enriched phase is achieved; 4) second precipitation by a base or by an acid of the biomass contained in the oily, paclitaxel-enriched phase recovered in the previous step, followed by isolation and drying of the precipitate; 5) at least one step involving chromatographic purification of the solution, in a volatile solvent, of the precipitate isolated in the previous step and at least one step involving crystallization from the purified solution obtained by chromatography. This process involves a limited number of steps and, after filtration and drying of the crystals, yields a mixture of paclitaxel crystals as follows: 53% consisting of crystals of >99% purity, 22% consisting of crystals of >98% purity, and 23% consisting of crystals of >92% purity.
Procédé d'extraction et de purification du paclitaxel à partir d'une source naturelle de taxanes contenant le paclitaxel à extraire, ledit procédé comportant les étapes suivantes : 1) extraction, à l'aide d'un solvant organique, d'une matière première comportant du paclitaxel à partir de ladite source naturelle de taxanes; 2) première précipitation de la biomasse contenue dans ladite matière première, à l'aide d'une base ou d'un acide, suivie de l'isolation de ladite biomasse et de son séchage ; 3) percoloration par l'enlèvement de la résine et des pigments naturels contenus dans la biomasse isolée dans l'étape précédente, par préparation d'un mélange par mise en solution dans l'acétone de ladite biomasse puis par ajout d'un ou de plusieurs solvants non polaires, jusqu'à l'obtention d'une phase huileuse enrichie en paclitaxel; 4) deuxième précipitation par une base ou par un acide de la biomasse contenue dans la phase huileuse enrichie en paclitaxel récupérée dans l'étape précédente, suivie de l'isolation du précipité et de son séchage; 5) d'au moins une étape de purification chromatographique de la solution dans un solvant volatil du précipité isolé dans l'étape précédente et d'au moins une étape de cristallisation à partir de la solution purifiée obtenue par chromatographie. Ce procédé comporte un nombre limité d'étapes et permet, après filtrage et séchage des cristaux, de recueillir un mélange de cristaux de paclitaxel constitué de : - 53% de cristaux d'une pureté > 99%, - 22% de cristaux d'une pureté > 98%, et - 23% de cristaux d'une pureté > 92%.
Bui-Khac Trung
Dupuis Nicolas
Chaichem Pharmaceuticals International
Robic
LandOfFree
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