C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 477/20 (2006.01) C07D 477/02 (2006.01)
Patent
CA 2461565
The present invention relates to a process for reducing the levels of organic solvents to pharmaceutically acceptable levels in thermally unstable crystalline carbapenem solids represented by formula I, or a salt thereof, wherein R1 and R2, are the same or different, and are selected from H, alkyl, aryl, and heteroaryl, comprising washing a carbapenem solid containing organic solvent with an organic solvent containing water; and using vacuum and/or inert gas (hydrated or dry) at low temperature to produce a compound of formula I containing pharmaceutically acceptable levels of organic solvents, wherein the water content of the crystalline carbapenem solid, correcting for organic solvents, is maintained at about 13% to about 25% during the process.
La présente invention concerne un processus de réduction des niveaux de solvants organiques à des niveaux répondant aux normes pharmaceutiques dans des solides carbapeneme cristallins thermiquement instables représentés par la formule (I) ou dans un sel de ces composés. Dans cette formule, R¿1? et R¿2? sont semblables ou différents et sont sélectionnés parmi H, alkyle, aryle et hétéroaryle. Ce processus consiste à laver un solide carbapeneme contenant un solvant organique avec un solvant organique contenant de l'eau, à utiliser un gaz d'aspiration et/ou un gaz inerte (hydraté ou sec) à basse température de façon à produire un composé représenté par la formule (I) contenant des niveaux de solvants organiques répondant aux normes pharmaceutiques, dans lequel le contenu en eau du solide carbapeneme cristallin, permettant de corriger les solvants organiques, est maintenu entre environ 13 % et environ 25 % durant ce processus.
Crocker Louis
Cvetovich Raymond
Dolling Ulf
Johnson Brian K.
Kukura Joseph II
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1719762