C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 255/41 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01)
Patent
CA 2641396
A new process for manufacturing entacapone comprising reacting 3,4-dihydroxy-5- nitrobenzaldehyde with N,N-diethyl-2-cyanoacetamide in the presence of a catalyst in a C 4 to 8 alcohol at reduced pressure and at a temperature of at least 70 ~C, cooling the mixture to a temperature of 30 ~C or below, seeding the mixture with N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide comprising at least 10 % of the Z-isomer by weight in the seeding crystals, cooling the mixture to a temperature of 5 ~C or below, isolating the crystallized product and converting the obtained mixture of the E- and Z- isomers of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide to the E-isomer (entacapone).
L'invention concerne un nouveau procédé de fabrication d'entacapone qui consiste à faire réagir 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldéhyde avec N,N-diéthyl-2-cyanoacétamide en présence d'un catalyseur dans un alcool en C 4 à 8 à une pression réduite et à une température supérieure ou égale à 70 °C, à refroidir le mélange à une température inférieure ou égale à 30 °C, à ensemencer le mélange avec N,N-diéthyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophényl)acrylamide comprenant au moins 10 % en poids d'isomère Z dans les cristaux d'ensemencement, à refroidir le mélange à une température inférieure ou égale à 5 °C, à isoler le produit cristallisé et conserver le mélange obtenu d'isomères E et Z de N,N-diéthyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophényl)acrylamide en isomère E (entacapone).
Hilden Leif
Hytoenen Martti
Orion Corporation
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1608332