Process for obtaining enantiomers of duloxetine precursors

Details Process for obtaining enantiomers of duloxetine precursors Process for obtaining enantiomers of duloxetine precursors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/12 (2006.01) C07D 333/14 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01)

Patent

CA 2644439

The present invention is directed to a process for the preparation of an enantiomerically enriched compound of formula (II) wherein, R1, R2 and R3 are each independently selected from hydrogen, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; X is -C(=O)-Z or -Y, wherein -Y is selected from -CH2-OR4, -CH2-halogen or -CH2-NR6R7; wherein Z is selected from -NR6R7 or -OR5, wherein R5 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl or ester activating group; R4 is selected from hydrogen, hydroxyl protecting group or hydroxyl activating group; R6 and R7 are each independently selected from hydrogen, amino protecting group, amido protecting group or substituted or unsubstituted lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, complex or solvate thereof; which comprises an enantioselective addition with a thienyl zinc reagent, in the presence of a chiral ligand.

La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule (II) enrichi sur le plan énantiomérique, selon lequel R1, R2 et R3 sont chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un halogène, un alkyle inférieur substitué ou non, ou un aryle substitué ou non ; X est -C(=O)-Z ou -Y, -Y étant choisi parmi -CH2-OR4, -CH2-halogène et -CH2-NR6R7 et Z étant choisi parmi -NR6R7 ou -OR5, dans lequel R5 est un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur substitué ou non ou un groupe activateur d'ester ; R4 est un atome d'hydrogène, un groupe protecteur hydroxyle ou un groupe activateur hydroxyle ; R6 et R7 sont chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe protecteur amino, un groupe protecteur amido ou un alkyle inférieur substitué ou non ; ou d'un sel, complexe ou solvate pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Ledit procédé comprend une addition énantiosélective avec un réactif thiényl-zinc, en présence d'un ligand chiral.

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