C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 215/54 (2006.01) C07C 45/29 (2006.01) C07C 45/58 (2006.01) C07C 47/27 (2006.01) C07C 213/08 (2006.01) C07C 213/10 (2006.01) C07C 217/54 (2006.01)
Patent
CA 2550477
The invention relates to a method of obtaining tolterodine. The inventive method consists in: reacting a compound having formula (II), wherein R is a hydroxyl protective group and the asterisk indicates an asymmetric carbon atom, with diisopropylamine in the presence of a reducing agent; optionally, converting the resulting intermediate into a salt, and, if desired, isolating same; removing the hydroxyl protective group; and, if desired, separating the desired enantiomer (R) or (S) or the mixture of enantiomers and/or converting the compound thus obtained into a pharmaceutically-acceptable salt thereof. Tolterodine is a muscarinic receptor antagonist which can be used in the treatment of urinary incontinence and other symptoms of urinary bladder hyperactivity.
L'invention concerne un procédé d'obtention de tolterodine consistant : à faire réagir un composé représenté par la formule générale (II), dans laquelle R désigne un groupe protecteur d'hydroxyle et l'astérisque désigne un atome de carbone asymétrique, avec de la diisopropylamine en présence d'un agent réducteur ; à éventuellement convertir le produit intermédiaire résultant en un sel et, au choix, à l'isoler ; à retirer le groupe protecteur de l'hydroxyle ; et, au choix, à séparer l'énantiomère (R) ou (S) voulu, ou le mélange d'énantiomères, et/ou à convertir le composé obtenu en un sel de qualité pharmaceutique. La tolterodine est un antagoniste des récepteurs muscariniques qui peut être utilisé dans le traitement de l'incontinence urinaire et d'autres symptômes de l'hyperactivité de la vessie.
Martin Juarez Jorge
Martin Pascual Pablo
Pascual Coca Gustavo
Fetherstonhaugh & Co.
Ragactives S.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1603031